156659. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisosan szubsztituált heterociklusos vegyületek előállítására
15 156659 16 Példa Rí Ro Fizikai jellemzők 28. \ 29. 30. \ S / • s/ • o/ NH/ •NH/ NH/ 34. \NH / 35.. \ S / o/ o/ o/ \äo / 41. \ 0 / 42- \0 / 31. 32. 33. 37. 3i8. 39. 40. \ —CHS H -CHi -OH3 H —OH3 H H CH3 H —SO2 0 2 H 5 —SOJAHS —S02 C 2 H 5 —NO, —SO^N(CH3)2 —IS02 0H3 —S02 iGH 3 -HSO^HGH» -JSO2 !NH0H 3 ^ —S02 |C2)H 5 ^CH2 -JCH 2 ^OCH 3 —N0 2 -JCH2 —C5H 2 -MOÍH -^S02 N(CH 3 ) 3 H —N02 -^CH2 ^CH=íCH 2 -S0 2 iN(CH 3 ) 2 H —S02 ,N(CH 3 ) 2 Bázis: op. 169—)17i0 C° (Kristályosító oldószer: Gh/Pe) Maleát: op. 180—IH85 C° (Kristályosító oldószer: Me/Ac/Aé) Bázis: op. 1916—1197 C'° (Kristályosító oldószer: Oh/Pe) Bázis: op. Illő—JiH2 C° (Kristályosító oldószer: Ac/Pe) Bázis: op. 147—'1:50 C° (Kristályosító oldószer: Ac/Pe) Dihidrobromid: op. 225—2i30 C° bomlik; kristályosító oldószer: Me/etiliacetát) Dihidrobromid: op. 223—(248 C° (Kristályosító oldószer: Me/etilacetát) Bázis: op. 218—222 C° (Kristályosító oldószer: Ac/Pe) Bázis: op. 1)68—170 C° (Kristályosító oldószer: Ac/IPe) Bázis: op. 130—133 C° (Kristályosító oldószer: Ac/Pe) Bázis: op. 102^104 C° (Kristályosító oldószer: Ae/Pe) Bázis: op. 104—1!66 C° (Kristályosító oldószer: Ac/Ae/Pe) Bázis: op. 174—176 C° (Kristályosító oldószer: Ac/Pe) Bázis: op. 150—1151 C° (Kristályosító oldószer: Ac/Pe) Bázis: op. 18(1—1812 C° (Kristályosító oldószer: Ac/Pe) Szabadalmi igénypont . Eljárás az (I) általános képletű 11-helyzetben bázisos csoporttal szubsztituált dibenz[b,f]-l,4-oxazepinek, dibenzo[b,f]-l,4-tiazepinek és dibenzo[b,e]-l,4-diazepinek, valamint ezen vegyületek savas addíciós sóinak előállítására — amely képletben Z szubsztituens jelentése oxigén- vagy kénatom, egy szulfinil- vagy imino-csoport, Rí szubsztituens jelentése hidrogénatom, egy alMl-csoport, valamely legfeljebb 3 szénatomos alkil- vagy hidroxialkil-csoport, vagy valamely legfeljebb 6 szénatamos alkoxialkil- vagy alkoiloxialkilcsoport, R2 szubsztituens jelentése egy nitro- vagy amino-csoport, továbbá egy —SO2NR3R4 aminoszulfonil-csoport, ahol R3 és R 4 szubsztituens azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatom vagy metilcsoport, továbbá egy —SOR5 alkilszulfinil- vagy —SO2R5 alkilszulfonil-csoport, ahol R5 szubsztituens valamely legfeljebb 3 szénatomos alkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Z és R2 szubsztituensek jelentése a fentiekkel egyezik, míg X szubsztituens az aminők hidrogénatomjával lehasítható gyököt jelent — valamely (III) általános képletű piperazinnal, il-40 45 50 55 60 letve piperazinszármazékkal — ahol Rí szubsztituens jelentése a fentiekkel egyezik — reagáltatunk, vagy b) valamely (VIII) általános képletű savamidot vagy tioamidot — ahol Z, Rí és R2 jelentése a fentiekkel egyezik, míg Y oxigén- vagy kénatomot jelent — intramolekulárisan kondenzálunk, vagy c) Z szubsztituensként oxigén- vagy kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállításánál valamely (IXa) vagy (IXb) általános képletű karbamidszármazékot —*• amelyben R2 jelentése a fentiekkel egyezik, míg R7 szubsztituens valamely lehasítható gyök, vagy az Rx szubsztituens jelentésével azonos — dehidraitizálunk, szükséges esetben pedig a lehasítható gyököt utólagosan eltávolítjuk, vagy d) R2 szubsztituensként nem aminócsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállításánál valamely (X) általános képletű vegyületet — ahol Z a fenti jelentéssel rendelkezik, és R'2 az aminocsoport kivételével az R2 szubsztituens jelentésével azonos — valamely (XI) általános képletű alkohol egyik reakcióképes észterével —- ahol Rj jelentése a fentiekkel egyezik — reagáltatunk, vagy e) R2 szubsztituensként aminócsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállításánál a megfelelő nitrovegyületekből indulunk 65 ki és azokat redukáljuk, vagy 8
