156648. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-származékok előállítására
MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. XII. 04. Japáni elsőbbsége: 1966. XII. 07. Közzététel napja: 1969. V. 27. Megjelent: 1970. VI. 30. (SU—369) 156648 ' -%», .' i>' -' ' Szabadalmi osztály. 12 p 1—5 ?;emzetközi osztály: C 07 d 27/58 Decimal osztályozás: Féltalálok: Yamamoto Hisao vegyész, Ndshinoniya-shi, Misaki Atsuko vegyész, Ibaragi-shi, Izumi Takahiro vegyész, Tákarazuka-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company Ltd. cég, Osaka, Japán Eljárás indol-származékok előállítására A találmány célja eljárás nagy gyulladásgátló, lázcsillapító és analgetikus hatással rendelkező l-acil-3-indolil-aliiás savszármazékok előállítására. A találmány másik (célkitűzése a termékek nagy .kitermeléssel, gazdaságosan történő előállítására alkalmas eljárás kidolgozása. A találmány célja továbbá eljárás új, hatóanyagként a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. A találmány további céljai a leírásból nyilvánvalóvá válnak. A találmány tárgya eljárás új, (I) képletű 1--acil-3-indolil-alifás savszármazékok előállítására — e képletben R hidrogénatomot, rövidszénláncú alku-, rövidszénláncú alkoxicsoportot vagy halogénatomot, A közvetlen kötést vagy kétszénatonios telítetlen szénhidrogénlánoöt, . R1 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt, .•.•;.._• R2 hidrogénatomot, R3 hidroxilcsoportot képvisel, m 0 vagy 1 n 0, 1, 2 vagy 3 — azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű N.J-acilezett fenilbidrazin-szárimazékot —• ahol R és A jelentése az (I) képletnél megadott — valamely (III) általános képletű keton-vegyülettel — .ahol R1, R 2 , R 3 , m és n jelentése az (I) képletnél megadott -— hozunk reakcióba, vagy b) valamely (IV) általános képletű Ni-acilezett fenilhidrazon-származékoit —• ahol R és A jelentése a fent megadott és B aoetaldehid-maradékot jelent — savval lebontva (II). általános képletű iNLacilezett fenilhidrazin-származékká 10 és annak sójává alakítunk, és a képződő N1 -lacilezett fenilhidrazin-származékot valamely (III) általános képletű alifás savszármazékkal hozzuk reakcióba, vagy c) valamely (V) általános képletű fenilhidra-15 zon-származékot — ahol R és B jelentése a fent. megadott — valamely (VI) általános képletű savhalogeniddel — ahol A jelentése a fent megadott ós X halogénatomot jelent — reagáltatva a megfelelő .N^acilezett .. fenilhidrazon-szárma-20 zékká alakítjuk; a képződő N^acilezett fenilhidrazon-szánmazékot valamely lebontós.zerrel lebontva valamely i(II) általános képletű N Lacilezett ifenühidrazoin-származékká alakítunk és a képződő Ni-acilezett fenilhidrazin-Bzármazé-25 kot valamely (III) általános képletű alifás származékkal hozzuk reakcióba, vagy d) valamely i(VII) általános képletű fenilhidrazin-származékot —• ahol R jelentése a fent megadott — valamely (VI) általános képletű sav-30 halogeniddel — ahol A és . X jelentése a fent 156648
