156646. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kéntartalmú amid-származékok előállítására
9 156646 10 15 Rí = szardiniaalajzsírsav-maradék R5 = izosztearinsavmaradék Valamennyi, a találmány szerint előállított vegyület új, és az irodalomban, nem került ismertetésre. Amint az a 2. táblázat adataiból kitűnik, még olyan nagy orális dózisok esetén, mint 0,5 g/10 g, azaz 50 g/testsúly kg sem pusztulás, sem jelentős mérgezési tünet nem lépett fel. Jelentős mérgezési tüneteket, vagy elhullást akkor sem figyeltünk meg, amikor az egerek eledelébe 3 héten át minden nap 1%, 0,5% vagy 0,2% mennyiségű amint kevertünk. Az állatok étvágya normális vol,t és az emésztőszervék működésében nem állt be változás. A belső szerveket boncolás útján megvizsgáltuk, de jelentős elváltozásokat nem tapasztaltunk. A találmány szerint előállított koleszterin-csökkentő szerek orálisan adagolhatok. Az 20 orálisan adagolt mennyiség naponta 0,1—20 g, előnyösen naponta 0,5—5 g, és az adagolás 1—• 5, rendszerint 3 hónapon át folytatható. A koleszterin-csökkentő szer bármely, orális adagolásra alkalmas formában kikészíthető. Így 25 pl. az anyagot kikészíthetjük kapszula, folyadék, tabletta vagy por formájában, A kikészítés során a hatóanyagot valaimely alkalmas szilárd hordozóval keverhetjük, vagy valamely folyékony hordozóval, pl. ehető olajjal, célszerűen linolsavat tartalmazó ehető olajjal elegyíthetjük vagy itathatjuk át. Két vagy több, a találmány szerint előállított N-helyettesített amid elegyét is felhasználhatjuk, vagy a találmány szerint előállított vegyületeket linol-5 savval elegyíthetjük. A találmány szerinti eljárást az alábbi példákban részletesen ismertetjük, anélkül, hogy találmányunkat a példákra korlátolnánk. 10 1. példa: 50 ml toluolban 28 g linolsavat és 12,9 g p-amino-tioanizolt oldunk. Az oldathoz 21 g diciklohexilkarbodiimid 10 ml toluollal képezett oldatát adjuk, és az elegyet egy éjjelen át állni hagyjuk. A kivált kristályokat szűréssel eltávolítjuk, a szűrletet egymás után híg lúggal, híg savval, majd vízzel mossuk, vízmentes nátriumszulfát felett szárítjuk, majd betöményítjük. 28,3 g kívánt terméket kapunk, op.: 58— 60 C° (acetonból). Elemi analízis: 30 Számított: (%) C 74,81 H 9,72 N 3,49 Talált: (%) C 74,82 H 9,98 N 3,28 2—9. példa: Az 1. példában ismertetett módon járunk, el, és a következő táblázatban felsorolt anyagokat állítjuk elő. Példa száma Sav Amin Op. Cc C% H% N% szám. talált szám. talált szám. talált 2 Sáfrányolajsav NH, "\ ~\=/ —ISCH, 58-^70 3 Linolénsav NHa —• \ SC&H7 60—64 7:5,72 75,38 10,012 10,3© 3,26 3,17 4 Linolénsav NH2 —^ )—SC 4 H » 62—65 76,19 76,0i6 9,75 10,00 3,17 3,08 5 Makréla olajsav NH2 -!6 Tintaíhalola'jsav NH2 \9CH3 /SCS H 7 SS 3—65 43—57 7 Kuikorioaolajsav NH2 -8 Szardíniaolajsav NH2 —• /SC2 H 5 —lSC4 H 9 60—67 49—60 9 Linolsav NH2 fp.: -SH 200—205/0,05 74,38 74,44 9,62 9,58 3,61 3,60 Hgmm 5
