156627. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati hatású [(2-metilénalkanoil)-fenoxi]-alkánkarbonsavak előállítására
23 156627 24 Példa Rí szám R —C2H5 Rí 33. R —C2H5 (2) képletű gyök 34. —C2H5 (1) képletű gyök 35. —C2 H 5 —C(CH3 ) 2 CH(COOH)NHCOCH 3 36. —C2H5 —CH2 CHCONHCH 2 COOH NHCO(CH2 ) 2 CH(NH 2 )COC HCl 37. —C2H5 —CH2 CH 2 NH 2 38. —C2H5 (5) képletű gyök 39. —C2 H 5 —CH2CH2NH2 40. —C2H5 —CH,CH(COOH)NHCOCH3 41. —C2 H 5 -CH3 42. —C2H5 —CH2CH2CH2CI 43. —C2H5 —CH2COOH 44. —^C2Ü5 —CH2 CH(COOH)NHCOCH 3 45. —C2H5 (6) képletű gyök 46. (7) képletű gyök (2) képletű gyök 47. (8) képletű gyök -(CH2 ) 2 CH 3 48. —CH3 —CH2 CH=CH 2 49. —CH3 (9) képletű gyök 50. —C2H5 (3) képletű gyök 51. —C2 H 5 —CH2 CH(SH)CH 2 OH (I. táblázat folytatása) Példaszám X 5 X6 -C„H: •1n~ A termék o. p. értéke (Ib)°C £0 Példaszám X 5 X2 x:i Cl Cl Cl Cl H Cl H Cl Cl Cl ci -Cl Cl Cl —CH3 —CH3 —CH3 H —CH= CH-CH=CH —CH2 -CH; -CH2 Cl —CH3 H Cl H Cl H Cl H Cl H Cl Cl Cl X6 —C„H2n— A termék .0. p. értéke (Ib) °C 10. H H 11. H H 12. H H 13. H H 14. H H 15. H H 16. H H 17. H H 18. H H 19. H H 20. H H 21. H H 22. H H 23. H H 24. H H 25. H H 26. H H 27. H H 28. H H 29. H H 30. H H 31. H H 32. H H 33. H H 34. H H 35. H H 36. H H 37. H H 38. H H 39. H H 40. H H -CH2 — 109 —111 -CH2 — 109 —111 -CH2 — 83,5— 84,5 -CH2 — 83,£ )— 84,5 CH2 — 124 —125 -CH2 — 124 —125 -CH2 — 124 —125 -CH2 — 109 —111 -CH2 — 109 —111 -CH2 — 109 —111 -CH2 — 109 —111 CH2 — 109 —111 -CH2 — 109 —111 CH2 — 109 —111 CH2 — 109 —111 CH2 — 109 —111 -CH2 — 109 —111 -CH2 — 109 —111 -CH2 — 109 —111 -CH2 — 128 —129 -CH2 — 124 —125 -CH2 — 124 —125 CH2 — 124 —125 -CH2 — 124 —125 -CH2 — 124 —125 CH2 — 109 —111 CH2 — 109 —111 CH2 — 109 —111 CH2 — 124 —125 -CH2 — 124 —125 CH2 — 124 —125 40 45 50 55 60 65 41. —CH3 —CH3 —CH2 — 140,5—141,5 42. —CH3 H —CH2 — 88 — 89,5 43. H H —CH2 — 106 —109 44. H H —CH2 — 80 — 82 45. H H —CH2 — 89 — 91 46. H H —CH2 — 127 —128 47. H H —CH2 — — 48. H H —CH(CH3 )-115,5—116,5 49. H H —CH2 —CH 2 72,5— 73,5 50. H H -^CH[CH(ÖH3)2 ]— 94 — 95,5 51. H H —CH2 — 124 —125 Az 1. példában leírt [2,3-diklór-4-(2-etilénbutiril)-fenoxi]-ecetsav előállításához hasonlóan egyéb (I) általános képletű, találmány szerinti [(2^meti.lénalk,anoil)-ífenoxi]-alkánkarbonsavak is előállíthatók. Ennek megfelelően, ha az 1. példa B, C, E és F lépésében használt butirilklorid, 2,3-diklóranizol, brómecetsavetilészter, dimetilaminhidrogénklorid és metilmerkaptán helyett a megfelelő alkánkarbonsavhalogenideket, fenolétert, alkilhalogénalkanolátot és szekunder aminhidrogénkloridot alkalmazzuk kiindulóanyagként és az 1. példa A—G lépéseklek műveleti utasításait követjük, akkor számos (I) általános képletű, találmány szerinti [(2-meti- lénalkanoil)-fenoxi]-alkánkarbonsav előállítása 12
