156627. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati hatású [(2-metilénalkanoil)-fenoxi]-alkánkarbonsavak előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. I. 09. (ME—829) Amerikai Egyesült ÁlIamok-beli elsőbbsége: 1966. I. 14. (520.670) Közzététel napja: 1969. IV. 25. Megjelent: 1970. VI. 30. 156627 / v 12 o 11—18 Nemzetközi osztály: C 07 c3 Oecimál osztályozás: Feltaláló: Cragoe Edward Jethro jr., Lansdale, Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Merck & (X)., Inc., Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás gyógyászati hatású [(2-metiIénalkanoil)-fenoxi]-alká:nikarboiT savak előállítására 1 A találmány tárgya új eljárás gyógyászati hatású [(2-metilénalkanoil)-f enoxi] -alkánkarbonsavak előállítására. .Farmakológiai vizsgálatok alapján bebizonyosodott az, hogy az említett termékek hatékony 5 diuretikus és sóürítő hatású gyógyszerek, amelyek az elektrolit és folyadékvisszatartással kapcsolatos megbetegedések, valamint magas vérnyomás gyógykezelésében használhatók. Ha a találmány szerinti vegyületeket a szoká- 10 sos gyógyászati hordozóanyagokkal gyógyászati készítmények formájában adagoljuk, akkor ezek a termékek hatékonyan csökkentik az emberi testben levő nátrium- és kloridionok mennyiségét, a szövetekben felgyülemlett folyadékot 15 mozgékonnyá teszik és általában az ödémával kapcsolatos kóros állapotokat enyhítik. A találmány szerinti eljárás azzal jellemezhető, hogy valamely pl) általános képletű [i(2-szervestiometil-alkanoil)-f enoxi] -alkánkarbonsavat 20 lúgos reakciófeltételek között valamely, a szerves mer kaptáncsoport eltávolítására alkalmas vegyszerrel éspedig egy fémoxiddal vagy fémnitráttal reagáltatunk, majd a képződött karbonsavsó-intermediert valamely savval kezeljük 25 és így a kívánt (II) általános képletű [(2-metilén-alkanoil)-f enoxi] -alkánkarbonsavat kinyerjük. A leírt reakciót az A reakcióvázlaton szemléltetjük. A reakcióvázlaton szereplő egyes szubsztituensek jelentése a következő: 30 2 R hidrogénatom, alkil-, trihalogénmetil-csoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkil-, cikloalkil-, pl. mononukleáris 5—6 szénatomos cikloalkil-, mint ciklopentil-, ciklohexil-csoport stb., alkilcikloalkil-, pl. mononukleáris 5—6 szénatomos alkilcikloalkil-, mint 4-metilciklohexil-csoport stb. és mononukleáris aril-csoport; R1 alkil-, hidroxialkil-, merkapto-csoporttal szubsztituált hidroxialkil-, hálogénalkil-, polihalogénalkil-, karboxialkil-, alkoxikarbonilalkil-, alkánamido-csoporttal szubsztituált karboxialkil, aminoalkil-, amino-csoporttal szubsztituált karboxialkil-, aralkil-, mint fenilalkil-csoport, alkenil-, cikloalkil-, aril-, karboxifeTiil-, alkanoil-, benzoil-, 2-(y-L-glutamilaim:ino)-2H(N-karboxi:metiIkarbamoil)-alkil- ós karboximetoxi-benzoilalkil-csoport, amelynek benzol-gyűrű je helyettesítetlen vagy 1—4 X szubsztituenst tartalmaz; X szubsztituensek azonosak vagy eltérőek, éspedig hidrogénatomok, halogénatomok, trihalogén-metil-, rövidszénlánteú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-csoportok lehetnek, ha pedig két X szubsztituens a benzol-gyűrű szomszédos helyzetében van, akkor a benzol-gyűrű kapcsolódási gyököt, pl. trimeti-156627
