156583. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkil-furanozidok előállítására
9 156583 10 anyagot alkalmazunk, amelyben a metiléncsoport helyettesítői adott esetben helyettesített aromás gyökök. 6. Á 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagot alkalmazunk, amelyben a metiléncsoport helyettesítői adott esetben funkcionálisan módosított karboxilcsoportok. 7. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2.—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Lewisféle savként valamely szervetlen savat alkalmazunk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Lewis-féle savként sósavat alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont a) vagy b) változata, vagy a 2.—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként az Rj-OH általános képletű alkoholreagenst alkalmazzuk. 10. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagot alkalmazunk, amelynek képletében R°! halogénatomöt, különösen brómatomot képvisel. 11. Az 1. b) változata vagy a 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az Ri-OH általános képletű vegyület fémszármazékaként alkálifém-, földalkálifém- vagy ezüstszármazékot alkalmazunk. 12. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 6-helyzetben álló szabad hidroxilcsoportot valamely R6 -OH általános képletű vegyület reakcióképes észterének lényegileg egyenértékű menynyiségével, valamely bázisos szer jelenlétében éterezzük. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az Re-OH általános képletű vegyület reakcióképes észtereként egy Re-h'alógenidet, különösen Re-kloridot vagy R6 -bromidot alkalmazunk. 14. A 12. vagy 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisos szerként valamely alkálifém- vagy alkáliföldfém-hidroxidot, alkálifém- vagy alkáliföldfém-karbonátot vagy pedig ezüstoxidot alkalmazunk. 15. Az 1. igénypont a), b) vagy c) változata, vagy a 2.—14. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott vegyületben az K°°2 acilgyököt vagy egy R°2 aiciloxicsoport acilgyökét alkalikus szerrel való kezelés útján hidrogénra cseréljük ki. 116. Az 1—ti 5. igénypontok 'bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eljárás valamely kiindulóanyagát az annak előállítása során kapott reakcióelegyből való elkülönítés nélkül alkalmazzuk kiindulóanyagként. 17. Az 1.—16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a) e gy (H) általános képletű D-glukofuranózt — ahol R3, R5 és Re benzilgyököt, R°! és R°2 együtt egy -O-X-O- csoportot, X pedig egy adott esetben helyettesített metiléncsoportot képvisel 5 — Lewis-sav jelenlétében izobutanollal reagáltatunk, vagy b) egy oly (II) általános képletű D-glukofuranózt, amelyben R°1 reakcióképesen észterezett hidroxilcsoportot, R°2 pedig egy szerves karbon-10 sav acilgyökét tartalmazó aciloxicsoportot képvisel, az izobutanol valamely fémszármazékával reagáltatunk, vagy c) valamely (III) általános képletű D-glukofuranozidot, amelyben R°°2 hidrogénatomot vagy 15 egy szerves karbonsavból származó acilgyököt, Rj pedig izobutilcsoportíot képvisel, a benzilalkohol valamely reakcióképes észterével hozunk reakcióba, és adott esetben a fenti műveletek bármelyike 20 szerint kapott vegyületben jelenlevő 2-helyzetű aciloxicsoportot szabad hidroxilcsoporttá alakítjuk át. 18. Az 1.—16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 25 hogy a) valamely (III) általános képletű D-glukofuranózt, amelyben R3>, R 5 és Re benzilgyöíköt, R°i és R°2 együtt egy -O-X-O- csoportot, X pedig egy adott esetben helyettesített metiléncsoportot 30 képvisel, Lewis-sav jelenlétében szék. tmtanollal reagáltatunk, vagy b) egy oly (II) általános képletű D-glukofuranózt, amelyben R°t. reakcióképesen észterezett hidroxilcsoportot, R°2 pedig egy szerves karbon-35 sav acilgyökét tartalmazó aciloxicsoportot képvisel, a szék. butanol valamely fémszármazékával reagáltatnunk, vagy c) valamely (III) általános képletű D-glukofuranozidot, amelyben R°°2 hidrogénatomot vagy 40 e §y szerves karbonsavból származó acilgyököt, Rí pedig szék, butilcsoportot képvisel, a benzilalkohol valamely reakcióképes észterével hozunk reakcióba, és adott esetben a fenti műveletek bármelyike szerint kapott vegyületben jelenlevő 2-helyzetű aciloxicsoportot szabad hidroxilcsoporttá alakítjuk át. 19. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyulladásgátló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű D-glukofuranozidot — e képletben Rí elágazó láncú butilgyököt, R3, R 5 és R 6 pedig a fenilgyűrűben adott esetben legfeljebb 7 szénatomos alkoxi-55 vagy alkiléndioxi-csoporttal vagy trifluormetilcsoporttal helyettesített benzilgyököt képviselnek — önmagában ismert módon, egymagában vagy a gyógyszerészetben szokásos vivőanyagok, kötőanyagok, símítószerek, ízesítőanyagok és/ 60 vagy más ismert segédanyagok alkalmazásával, adott esetben valamely más hasonló hatású készítmény hozzáadásával, tablettává, drazsévá, kapszulává, végbélkúppá, emulzióvá, szuszpenzióvá, injekció-oldattá, vagy más, beadásra al-65 kalmas készítménnyé alakítunk. 5
