156575. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperazinszármazékok előállítására

13 156575 14 a) egy IV általános képletű racém vagy optikailag aktív vegyületet — ebben a képletben Q az Ar—GH2—OH-csoportot (Ar a fenti jelentésű) vagy az V általános képletű csoportot ebben a képletben RÍ és R2 a fenti jelentésűek) jelenti, X pedig egy halogénatomtól eltérő, anionosan könnyen lehasítható maradék — egy Qi-JNTH2 általános képletű vegyülettel — ebben a képletben Qx ugyanazokat a jelentéseket veheti fel, mint Q,..azonban mindig különböznie kell Q-tól — reagáltatunk, és a kapott vegyületeket adott esetben alkalmas savakkal fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóikká alakítjuk át, vagy hogy b) egy VI általános képletű racém vagy optikailag aktív diamint — ebben a képletben Ar, RÍ és R2 a fenti jelentésűek — egy VII általános képletű vegyülettel — ebben a képletben X egy halogénatomtól eltérő, anionosan lehesítható maradék — reagáltatunk, és az így kapott vegyületeket adott esetben alkalmas savakkal fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóikká alakítjuk át, vagy hogy c) egy VIII általános képletű vegyületet — ebben a képletben Ar, RÍ és R2 a fenti jelentésűek, A pedig egy —GO—iCH2— vagy egy —C<H2

—CO-icsoportot jelent — egy fémnidriddel redukálunk, és a kapott vegyületeket adott esetben alkalmas savakkal fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóikká alakítjuk át, vagy hogy d) egy IX általános képletű vegyületet — ebben a képletben Ar a fenti jelentésű, R3 és R

4 pedig olyan helyettesítőkét jelentenek, amelyek átalakíthatók az Rj és R2

helyettesítőkké — szokásos módszerekkel átalakítunk egy I általános képletű vegyületté, és a kapott vegyületet adott esetben alkalmas savakkal fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóivá alakítjuk át, vagy hogy e) egy X általános képletű vegyületet — ebben a képletben B] és Ej a fenti jelentésűek — XI általános képletű vegyületekkel — ebben a képletben X anionosan könnyen lehasítható maradék, n pedig 1 vagy 2 értékű — reagáltatunk, és a kapott vegyületeket adott esetben alkalmas savakkal fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóikká alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1967. szeptember 4.). 3. Eljárás az I általános képletű új racém vagy optikailag aktív piperazinszármazékok és savakkal alkotott addiciós sóik előállításaira — ebben a képletben Ar egy 2 kondenzált gyűrű alkotta aromás csoport, amelyben a molekula másik feléhez kapcsolódó gyűrű izovagy heterociklusos telített vagy aromás gyűrű lehet, előnyösen a 3,4-imetiléndioxifenil-, indanil-, tetrahidronaftil-, naftil-, 1,4-benzodioxanil-vagy kromanilcsoport, és Rj és R2

azonosak vagy különbözők, és amino-, acilamino-, nitrilo-(—C = H) vagy 1—4 szénatomos alkilkaríbonil- vagy alkiltioesoportot képviselnek, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületbe — ebben a képlétiben R4 és R2 a fenti jelentésűek — önmagában ismert módon, előnyösen azt savlekötőszer jelenlétében egy elektrofil racém vagy optikailag aktív l-arilpropil(2)-vegyülettel reagáltatva vagy katalitikusan gerjesztett hidrogén jelenlétében egy l-arilpropanon-(2)-vel kezelve ibevdszünk egy l-arilpropil(2)-'csoportot (amikor is a reakcióban használt vegyületek arikészlegének szerkezete .megfelel az I képletben megadottnak), és a .kapott vegyületeket adott esetben alkalmas savakkal átalakítjuk fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóikká, vagy hogy b) egy III általános képletű racém vagy optikailag aktív vegyületet — ebben a képlétiben Ar, Rj és R2 a fenti jelentésűek és Hal klór-, bróm- vagy jódatomot, előnyösen .klóraitomot jelent — katalitikusan gerjesztett hidrogénnel kezelünk, és a kapóitt vegyületet adott esetben alkalmas savakkal fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóivá alakítjuk át, vagy hogy c) egy, IV általános képletű racém vagy optikailag aktív vegyületeit — ebben a képletben Q az Ar—CH2—CH-csoportot (Ar a fenti jelen-CH3 tésű) vagy az V általános képletű csoportot (ebben a képletben Rt és R2 a fenti jelentésűek) jelenti, X pedig egy anionosan könnyen lehasítható maradék — egy Qt—NH2 általános képletű vegyülettel -— ebben a képletben Qi ugyanazokat a jelentéseket veheti fel, mint Q, azonban mindig különböznie kell Q-tól — reagáltatunk, és a kapott vegyületeket adott esetben alkalmas savakkal fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóikká alakítjuk át, vagy hogy d) egy VI általános képletű racém vagy optikailag aktív diamint — ebben a képletben Ar, Rí és R2 a fenti jelentésűek — egy VII általános képletű vegyülettel — ebben a képletben -X a fenti jelentésű — reagáltatunk, és az így kapott vegyületeket adott .esetben alkalmas savakkal fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóikká alakítjuk át, vagy hogy e) egy VIII általános képletű vegyületet — ebben a képletben Ar, Rí és R2 a fenti jelentésűek, A pedig egy —CO—CH2— vagy egy •—CH2

—iCO-csoportot jelent — egy fémhidriddel redukálunk, és a kapott vegyületeket adott esetben alkalmas savakkal fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóikká alakítjuk át, vagy hogy f) egy IX általános képletű vegyületet — ebben a képletben Ar a fenti jelentésű, R;i és R4 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 7