156438. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5H-dibenzo(a,d)-cikloheptén-származékok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. IV. 14. (WA—169) Svájci elsőbbsége: 1966. IV. 22. Közzététel napja: 1969. III. 24. Megjelent: 1970. IV. 15. 156438 / i! 11 -:« r, i Szabadalmi osztály: 12 o 25 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltaláló: Dr- Rüssel Jeff Hamish vegyész, Bern, Svájc Tulajdonos: Dr. A. Wander AG., Bern, Svájc Eljárás 5H-dibeozo[a,d]-cikloheptén-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új N-allil- és N-propargil-5,ll-metilén­imino-10,1 l-dihidro-5H-dibenzQ[a,d]-cikloheip­tének, valamint savas addíciós sóinak előállí­tására. Az (I) általános képletben R szubsztitu­ens jelentése allil- vagy propargil-csoport. A találmány szerinti vegyületek gyógyászati hatásúak, ezért idegibetegségek kezelésére, fő­ként a központi izmok elernyedését előidéző szerekként és antikonvulzív szerekként hasz­nálhatók. 10 15 20 A következő táblázatban a találmány sze­rint előállítható N-allil- és N^prapargil-5,ill­-metilénimino-10,11 -dihidro-5iH-dibenzo[a, d] --cikloheptén-hidrogénkloridsók gyógyászati ha­tását számszerű adatokkal jellemezzük. A köz­ponti izom elernyesztő hatás mértékeként je­len esetben egéren végzett kísérletekben a kí­sérleti állatok támaszkodó képességének csök­kenését mérjük, amelyet ferdén elhelyezett rácson (Rutscbeffekt) mutatnak. E.D. 50 azt a dózisnagyságot jelenti a találmány szerinti termékek esetélben, amelynél a kísérletekbe bevont állatok 50%-a az említett rácsról le- 25 csúszik. A görcsold óh atás mértékeként az elektrosokk-kísérlet eredményét adjuk meg [Goodmann et al. módszere, J. Pharmacol., 108, 168 (1953)], mely esetben E. D. 50 azt a dózis­nagyságot jelzi, amelynél a kísérleti állatok 30 (patkányok) a találmány szerinti termékek adagolása esetén a hátsó végtagok nyújtógör­csétől védve vannak. A terápiás index megíté­lése céljából a táblázatban az egéren tapasz­talt perorális toxicitást is feltüntetjük, amelyet DL—50-nel jelölünk. Táblázat Találmány szerinti vegyület Csúszó­hatás ED 50 mg/kg p.o. (egér) Elektro­sokk ED 50 mg/kg p.o. (pat^ kány) Toxici­tás DL 50 mg/kg p.o. (egér) N-allil-5,11 -metilénimino­-10,ll-dihidro-5H-dibenzo~ -[a,d]-cikloheptén­-hidrogénklorid 140 1,5 320 N-propairgil-5,11 -mletilénimino­-10,1 l-dihidro-5H-dibenzo­-[a ,d] -cikloheptén­-Mdrogénklorid 3,8 320 Az (I) általános képletű vegyületek előállí­tása azzal jellemezhető, hogy valamely (II) ál­talános képletű aminoaldehidet —• amely kép-156438

Next

/
Thumbnails
Contents