156423. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-acil-3-indolil-alifás savszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 156423 í ' JjÉf», Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 wffmM Bejelentés napja: 1967. I. 12. (SU—334) ^fß Japáni elsőbbségei: 1966. I. 12., 1966. V. 02., 1966. V. 04., 1966. VI. 21., 1966. VII. 08., 1966. VIII. 19. Nemzetközi osztály: C 07 d2 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1969. III. 24. Megjelent: 1970. IV. 15. Decimái osztályozás: Feltalálók: Yamamoto Hisao vegyész, Nishinamiya-shi, Nakao Masaru vegyész, Osaka, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company, Ltd. cég, Osaka, Japán Eljárás l-acil-3-indolil-alifás savszármazékok előállítására 1 A találmány tárgyát új eljárás képezd a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő l-aicil-3-indolil-alifás saivszármazékok előállítására; e képletben 5 R1 'helyettesítetlen vagy halogénnel helyettesített alkil- vagy alkenilcsopart legfeljebb 10 szénatommal, R2 és R 3 hidrogén vagy rövidszénláncú, legfeljebb 3 szénatomos alkilcsoport, 10 R4 hidrogén, kairboxilcsoport vagy legfeljebb 4 szénatamos alkoxikarbonil^csoport, R5 legfeljebb 4 szénatomos alkoxicsoport, íbenziloxi-, tetrahidropiraniloxi-, hidr- 15 oxiil- vagy aminocsoport, R6 legfeljebb 4 szénatamos alkilcsoport, legfeljebb 3 szénatomos älkoxi- vagy alkiltkncsoport, halogén- vagy hidrogénatom, 20 m és p = 0 vagy 1, n = 0, 1, 2 vagy 3. Az (I) általános képletnek megfelelő 3-indo- 25 lil-alifás savszármazékok a találmány értelmében nagy termelési hányadokkal álüDthatók elő oly .módon, hogy valamely (II) általános kópletű hidrazinszánmazékot vagy ennek valamely sóját — e képletben R1 és R 6 jelentése megegyezik a 30 fenti meghatározás szerintivel — felemelt hőmérsékleten valamely (III) általános képletű alitfás savszámmaizékkal — e képletben R2, R 3 , R4 , R 5 , m, n és p jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatjuk valamely szerves oldószerben vagy oldószer nélkül, alkalmas kondenzálószer jelenlétében vagy éneikül. A találmány szerinti reakció oldószer nélkül is simán végbemégy, egyes esetekben azonban előnyös valamely erre alkalmas oldószer használata, így pl. szabad alifás savak kondenzálása esetén előnyös, ha oldószerként valamely szerves savat, mint ecetsavat, hangyasavat, propionsavat, tejsavat vagy vajsaivat, valamely nempoláros szerves oldószert, minit ciMohexánt, nhexánt, benzolt vagy toluolit, vagy pedig olyan szerves oldószert alkalmazunk, mint a dioxán vagy a diimetilformamid, míg alifás savak alkilésztereinek kondenzálása esetén valamely erre alkalmas alkohol is jó oldószer lehet <(a fentebb említetteken túlmenően). A reakció kb. 50 C° és 200 C° között bármely hőmérsékletien végbemegy, előnyösebb azonban 65—$0 C° hőmérsékleten dolgozni. Kondenzálószerne nincs minden esetben szükség, általában azonban előnyös, ha valamely szervetlen savat, mint sósavat, kénsavat vagy foszforsavat használunk jó eredmények elérése érdekében. Megjegyzendő azonban, hogy mind a fentebb említett oldószerek és 156423
