156395. lajstromszámú szabadalom • Eljárás racém szteroidvegyületek elválasztására

156395 A termék olvadáspontja 130—12.2 C°. [a]o = = + 26° (ÍC = 1,04, GHCls), ímax

= 241 nm, logs = 4,(2i9 (metanol). Az L-l 7/?-[<a-R,:/?-iR)~a/-diaioetoxi-,ő^kaiibo:metoxi]-propionoxi-4^ösztrén-3-on hasonló reakciókörülményeik között nem mutat kristályosodási hajlamot. 2,0 g (III) vegyületet 200 ml metanolban forrpontihőmérsékleten feloldunk. Az oldathoz 10 ml vízben feloldott 1,0 g vízmentes káliumkarbonátot adunk, és a lúgosított elegyet 30 percig visszafolyató hűtő alatt forraljuk. A reakcióelegy vízzel történő hígítása után kloroformmal extrahálunk. Az egyesített kloroformos kivonatokat vízzel mossuk, szárítjuk és bepároljuk. A desztillációs maradékot éterből átkristályosítjuk, így D-17/J4iidroxi-4<)sztrén-3-ont kapunk. 10 15 Ezen termék olvadáspontja 123—125 C°, [a]D

= +54° (c = 1,00, CGClg),

lmax

= 240 n:m, log E = 4,23 (metanol). Szabadalmi igénypont: Eljárás az ösztrán-sor 'egy acilezhető hidroxilcsoportot, célszerűen az ösztrán-imolekula 17-helyzetében tartalmazó racém szteroid^vegyületeinek elválasztására azzal jellemezve, hogy a racém szteroid-vegyületeket valamely optikailag aktív diacetilborkősav-monoalkilészterrel észtarezzük, az észtereződésnél képződő diasztereomer észtereket frakcionált kristályosítással elválasztjuk, majd az észterek hidrolízise után a kivált enantkumer szteroid vegyületeket izoláljuk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója, 6908926. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3