156349. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amidin-vegyületek és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
156349 11 12 alakítottuk, melynek forrpontja 13 Hgmm-en 207—i210 C°. Az 1,8 g amin, 1,2 g 3^mietilfenil-(tioaoetamid) és 1,45 g metil-p-Muolszulfonát között végbemenő reakció nem ad kristályos sót és az N-((!2H3'-fenoxifenoxipropil)-3-<metilfienilaeetaffiidinHp-taluatezulfonátot tartalmazó reákcióelegyet biológiai kísérletekhez használtuk fel. 9. példa: 0,655 g-jos tablettáikat úgy állítottunk elő, hogy 0,25 g NH(2-2'-lbenziloxifieno3flipropil)-4--iklórfeniliaoetamidi^p-toluoliszullfonátot finom por alakjában 0,35 g laktózzal és 0,05 g keményítővel kevertünk össze, a keveréket alkohollal, alkoholos polivinilpirrolidonnal vagy egyenlő mennyiségű alkohol és víz elegyével szemcsiéztük. A szemcséket 40 C°-on szárítottuk, csúsztatóanyagként 0,00,5 g magnéziumsztearátot adtunk hozzá, és közvetlenül sajtoltuk. 10. példa: 0,Í505 g-os tabletták előállítására 0,5 g N-(2--2Mbení ziloxifenoxiipropil)-4-klóirfemilaaetamidin-ip^toluolszulfonátot finom por alakjában egyenlő mennyiségű alkohollal és vízzel szemeséztünk. Csustztetáanyagként 0,005 g magnézi'umsztearátot adtunk hozzá és közvetlenül sajtoltuk. Szabadalmi igénypontok: 1. A 154.728 sz. törzs-szabadalom szerinti eljárás továbbfejlesztése az I általános képletű amidiniek vagy azok savas addíciós sóinak előállításária — ahol az X1 vagy X2 csoportok közül az egyik olyan fenilcsoport, amely legalább egy X3- vagy X30-<csoporttal van helyettesítve, X3 jelentése fenil- vagy fenilalkilgyök, és mindegyik fenilgyűrű tetszés szerint helyettesítve lehet még egy vagy több további szubsztituenssel, és utóbbiak halogénatomiok vagy áltól-, alkoxi-, hidroxi-, alkiltio-, alkilszulfinil- vagy alkilszulfonilcsopartak lehetnek; a másik X1 vagy X 2 csqport a fentiekben defimeált X3-vagy X30-csoparttal helyettesített fenilcsopoirt, vagy pedig egy tetszés szerint egy vagy szubsztituenssel helyettesített fenil- vagy tién-2-il-gyűrű lehet, ahol a szubsztituensek halogénatomok vagy áltól-, alkoxi-, hidroxi-, alkiltio-, 10 15 20 25 30 35 40 45 50 alkilszulfinil- vagy alkilszulfonilcsoportok lehetnek; A1 jelentiése kétértékű egyenes vagy leágazott láncú alkiléncsoport, amely 2—6 szénatomot és egy vagy két kétértékű atomot, így oxigént vagy ként tartalmaz, azzal a feltétellel, hogy legalább két szénatoim van a kétértékű atom és az —NH— csoport között, valamint a két kétértékű atom között; és A2 kétértékű egyenes vagy elágazott láncú 1—4 szénatomos alkiléncsoportot jelent; az „áltól"- és „alkoxi"csoportok 1—4 szénatomot tartalmaznak —, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű imidűkanbonil-vegyüleitet — ahol Y1 jelentése halogénaíom vagy meríkapto-, alkiltio- vagy alkoxicsoport és X1, X2 , A 1 és A 2 a fenti jelentésűek — ammóniával reagáltatunk, vagy b) X^A^NHa általános képletű primer amint III általános képletű imidokarlboniljvegyülettel — amely képletben X1 és A 1 a fenti jelentésűek, Y2 hidrogénatomot képvisel, Y3 jelentése amino-, merkapto-, alkiltio- vagy alkoxicsoport vagy Y2 és Y 3 egymással kötést létesítenek — hozzuk reakcióba, vagy c) egy IV általános képletű imidokarbonil-vegyületet — ahol A1, A 2 , X 1 és X2 a fenti jelentésűek — vagy annak tautomer alakját redukálószenrel kezeljük, és a kapott vegyületet adott esetiben savval vagy annak sójával reagáltatjuk. i2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, a megfelelő amidin szerves addíciós sójának előállításána, azzal jellemezve, hogy a képződött terméket, amennyiben az amidinbázis, savval vagy a sav sójával reagáltatjuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a megfelelő amidin-Mbázis Vagy a megfelelő amidin savas addíciós sójának előállításaira, azzal jellemezve, hogy amenynyiben a képződött termék savas addíciós só, azt bázissal vagy annak sójával reagáltatjuk. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése az önhidroxitriptaimin hatását antagonizáló gyógyászati készítmények előállítására, azzal jelleimezve, hogy egy vagy több I általános képletű vegyületet vagy ezek savas addíciós sóit önmagukban vagy egyéb hasonló hatású készítményekkel együtt, vivő-, szuszpendáló-, ízesítő-, konzerváló-, sűrítő-, emulgálószjerekkel, antioxidánsokfcal, pufferekkel, csúsztatóanyagakkal stb. pirula, kapszula, tabletta, kúp, injekciós oldat, szuszpenzió, emulzió Stb. alakjában ismert módon gyógyászati készítményékké kiszereljük. 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6908875. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 6
