156334. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidro-izokinolin-származékok előállítására

156334 általános képletű aldehiddel. A reakciót előnyös 20 C° és 50 C° közötti hőmérsékleten lefolytatni, savas közegben. A reakcióközeg pH-ját savakkal, így sósavval, ecetsavval stb. állíthatjuk be. A reagenseket .célszerű ekvimolekuláris arányban reagáltatni oldószerben, így vízben, vízzel elegyedő szerves oldószerben, pl. rövidszénláncú alkanolban, vagy víz és alkanol elegyében. A találmány szerinti eljárás foganatosítására az alábbi kiviteli példát adjuk meg. Példa: 2,25 g 3,4-dihidroxifenetilamin-hidrokloridot és 2,5 g 3,4,5-trimetoxifenil-acetaldehidet oldunk 15 ml metanol és 50 ml víz elegyében. Az oldat pH-ját sósavval 2,0 és 2,2 közötti értékre állítjuk be, majd 25—30 C°-on 21 órán átkeverjük. A reakcióelegyet a metanol eltávolítása céljából bepároljuk, majd a vízben oldhatatlan anyagokat éteres extrakcióval eltávolítjuk, és végül a vizet ledesztilláljuk. Ilyen módon 2,7 g l-(3,4,5-trimetoxi-benzil)-6,7-dihi dr oxi-1,2,3,4-tetrahi dro-i z okinolin-hidr «kloridot kapunk, amelyet etanolból átkristályosí-10 tunk. A kapott kristályok 224,5—226 C°-on olvadnak (bomlással). Elemzési eredmény C19H23O5N • HCl-re vonatkoztatva : Számított, '%: C 59,76 H 6,34 N 3,67 Cl 9,28 Talált, %: C 59,74 H 6,11 N 3,50 Cl 9,09 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű vegyületek — amely képletben Rí, R2 és R3 jelentése azonos vagy eltérő lőhet, és e gyökök rövidszén-15 láncú alkil-csoportot jelentenek — vagy azok savaddíciós sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy 3,4-dihidroxi-fenetilarnint valamely II általános képletű aldehiddel reagáltatunk — amely képletben Rí, R2 és Rj jelen-20 tése a fenti. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-(3,4,5-trimetoxibenzil)^6,7-dihidroxi-l,2,3,4-tetrahidroizakinolin előállítására, az-25 zal jellemezve, hogy 3,4-dihidroxifenetilamint 3,4,5-trimetoxifenil-acetaldehiddel reagáltatunk. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6908874. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 2