156332. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-származékok előállítására

156332 13 l-cinnamoil-2-.metil-3-indolilecetsav l-cinnamQil^2-imetil-!5-metiltio-3-Tndolilecetsav l-cinnai

moil-i2-imetilH5-etoxi-3-indolileoetsav l-cinniamioil-2-jmetil-5-etoxi-3-indolilecetsav Diimetil-l-cin.namoil-2-!metil-5-imetoxi-3-Hindolilmalonát l^cinnamoilH2-<metil^5-;metoxi-i3-indolilacetamid t-(butiM-cinnamoil-2Hmetil-5-;metoxi-3-indolilacetát etil-lHcinnamoÜH2-imetil45-imetoxi-3-indolilacetát metil-lHcinnamail-2^met;il-5-metoxi-3-indolilacetát benziWJcinnamoil-2Hmetil-5-imetoxi-3-iiidolilacetát tetrahidrapiraniW-:dnnamoil-2-metil-5--.metoxi-S-indolilacetát Y-f(i-einnamoil42Hrnetil-5-imetoxi-3-indolii)-vajsav ce-(l-cinnamoil-2^metil-5^metil-3-indolil)-prapionsav ßJ(l-cinnaimoil-2Hmetil-5-[metoxi-3-indolil)^prapionsav Y-<(l-cinnaimoilJ2^m!

etil-5-imetil-3-indolil)-^propionsav l-emnamoil-2^metil-4-metoxi-3-indolilecetsav és il^cinnaimol

il-2Hmetil-6-imetoxi-3-indolilecetsav elegye l-icinnamoil-2,4-dimetil^3-indolilecetsav és l^cinnamoü-2,6-diimetil^3-indolileoetsav elegye 1 -cinnamGÍl-4-<metil^3-indolilecetsav és 1 ^cinnamioil^6Hmetil-3-indolile'cetsav elegye l^Mfenil-S'^butenoilJ-^metil-S-imetoxi-S-indolilecetsav a-[l-(4'HfeTiil-.3'-ibuten'OÍl)-2-m|

etil-5Kmetoxi-^3-:indolil]-propio:nsaiv l-(2'-a'-näftilakrilQil)-!2^metil-5-ime1)Oxi-3--indolilecetsav lH(p'-nitrocinnamoil)-2-metil-5-imetoxi-3--indolilecetsav lj

(

/

S'Hfenilcinnamöil)^2-imetilH5^metozi-3--indolilecetsav l-j(i3'-ifeniljkrotOiniil)^2^metil-5-imetoxi-3--indolilecetsav l-(/3'-benzil<±mamoil)H2Hmetü^metoxi-3--indolilecetsav lH(p'^bróimcinnamoil)-2-imetil-5-imetoxi-3--indolilecetsav l-(p'-klórcinnaimoil)-2-metil-5-imetoxi-3--indolilecetsav l-(p'-metoxicinnamoil)-2-nietil-5-nietoxi-3--indolilecetsav l-(i^/r-dibróm!CÍnnamoil)-2-metil-5^metoxi-3--indolilecetsav lH(3',-ífenilJ3-JbenzilidénbutiriOÍl)-2-m'etil-5-^metl

oxi-i3-indolilecetisav l-(cinnamilidénpropianil)-2-metil-5-metoxi-3-indolileoetsav l-^'-sztirilakriloil)-2Hmetil-5-metoxi-3-indolilecetsav 7-[l-(/S!

'-sztlirilalkriloil)-2-(m

i

etil-5-(metoxi-3--i;ndolil]-vajsav l-i(j8'-sztirilakriloil)-!2Hmetil-5-etoxi-3-indolilecetsav 14 dimetil~l-{;femlac3til^2-metil^5-imetoxi-3--indolilmalonát l-(fenilaceitil)n2-metilJ

5Hmetoxi-3-indolilecetsav Y-[l-(fenilacetil)-2-metil-5-imetoxi-3-indolil]-5 -vajsav a-l-f(fenilacetil)-2^metil-5^m'etoxi-3-indolil-ipropionsav l-(íenilacetil)H2,í5-dimetil-3-indolilecetsav l-()fenilaiCetil)-i5-imetoxi-3-indolilecetsav 10 l-'(fenilacetil)H2Hmetil-5Hklór-3-indolileoetsav metil-l-(fenilacetil)-2-metil-i5-;

metoxi-3-indolil-acetát l^feínilacetli^^^metil-S-metoxi^S-indolilacetamid 15 benziH 4(fenilacetil)-2-!m'etil-l

5^m©toxi-3--indolilacetát t.butil-l-(i

fienilace

,

til)-2-!metil-5-ni'etoxi-3--indolilacetát l-(fenilacetil)-í2Hmetil^3-indolileoetsav 20 l-(2'Hfenilpropionil)-2-metilj5-imetoxi-3--indolilecetsav l-(4'-metoxifenilacetil)-2-metil-5-metoxi-3--indolilecetsav l^(;3^4'-dimetoxifenila!cetil)^2-metil-5^metoxi-25. -3-indolileoetsav A fenti vegyületek mellett találmányunk eljárása szerint jó kitermeléssel állíthatók elő az indol-gyűrű l-es, —CO—A—Ri-el jelzett helyet-30 tesítője helyén az alábbi csoportokat tartalmazó vegyrületek: —CO—A—R1: p-tianociniiamoil, m-cianocinnamoil, o-jódhidrocinnamoil, o-ji

ódfenil-2'-nitro-35 cinnamoil, 4'-klór-3'-íaitrocinnamoil, ct',,/?'-diklóreinnamail, p'-imetilcinnamoil, l',4'-difenil-r-butilén-l'-karbonil, i3',4'-difenil^l'-ibutilen-l'-Jk,arbonil, l',il'-difenil-l'Hbutilén-2Mkainbonil, ;l',4'-difeniM'-butilén-i2'-karibonil, r,4'-di!fenil-l,-butilén-40 -3'-karbonil, :l',l'-difeniW'Jbutilén-4'-lkarbonil, l'j3'-d!

ifenil-<l'43utilén-4'-kar,bonil, l',4'-difenil-2Mbutilén-Hl'-kanbonil, 2'-ß'-naftilakriloil, o'-nitrocinnaímoil, 3'-i(p'-imetoxifenil)-krotonoil, í(x'^benzilcinnamoil, o'^brámicmnamoil, im'-ibrómcinna-45 moil, o'-jklórcinnarnoil, p'-tklóreinnamoil, a'-klór-2'-nitrocinnamoil, a'JMór--3'-nitroeinnarnoil, a'-Mor-4'^itroeinnamoil, ,/J'-!klór^3 '-nitroeinnamoil, o-jódfenilacetil, p-izoprapilhidrocinnamoil, o-metoxihidrocinnamoil, m-metoxihidrocinna-50 moil, p^metoxihidrocinnamoil, (/^metil-/?-etilhidrocinnamoil, 2-p-tolilpropionil, la^metilhidrocinnaimoil, /J^metilhidrocinnainoil, o-metilhidrocinnainwyl, .m-^metilhidrocinnaimoil, pHrnetilhidroeinnamoil, 2Hmetil^2Hfenilibutiroil, 2-imetil-3-fenil-55 butiroil, 2-metil-4^fenilbutiroil,

2^metil-4-/S-naftilbutiroil, i2Hmetil-4^a-naftilbutiroil, a-naftilacetil, 4,a-naftilbutiröil, 3,;a-naftilpropionil, fenilklórae'etil, 2-fenilizabutiroil, 3-fenilizovaleroil, 5-fenilvalerail, '/J-ibrómhidrocinnaímoil, cnbrám-60 hidrocinnamoil, «-forómfemlaeetil, o-íbróimfenilacetil, o-klóiihidrocinnamoil, m-klórhidrocinnamoil, p-iklóríhidrocmnamoil, o-Mórfenilaoetil, mklórfenilacetil, ip-Jriórfenilaeetil, S^p-^olilbutiroil, 4,!^-dibr óirihidirocinnamioil, 2,3-diklórhidrocinna-65 moil, a,owliMórfenilacetil, 2,6-diklórfenilacetil, 7