156332. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol-származékok előállítására

3-9 -acilezett fenilhidrazin-származékká lebontunk — ahol R1 , 'E 6 és A jelentése a fent megadott — és a képződő Ni-acilezett fenilhidirazin-szár­mazékot valamely (III) iképletű alifás savszár­mazékkal — ahol R2, R 3 , R 4 , Rs, m, n és p 5 jelentése a fent megadott — reagáltatjuk. (El­sőbbség: 1067. május i5.) 3. Eljárás (I) képletű 3-indolil-alifás savszár­mazékok előállítására — ahol Rí jelentése he­lyettesítetlen vagy kis szénajtomszámú alkil-, 10 kis széntamoszámiú alkoxi-, nitro-, vagy halo­gén4ielyettesített aromás gyűrű-csoport, ahol az említett alkil-, és allkoxi-helyettesítők mind­egyike legfeljebb 4 szénatomot tartalmazhat; R2 és R 3 jelentése egymástól függetlenül hidro- 15 génatom vagy legfeljebb 3 szénatomot tartal­mazó alkil-csoport; E4 jelentése hidrogénatom, karboxi-esqport; E5 jelentése legfeljebb 4 szén­atomot tartalmazó alkoxi-csoport, benziloxi­csoport; vagy hidroxi-csoport; R6 jelentése leg- 20 feljebb 4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkoxi-cso­port, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkiltio­csoport, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alke­nil-csoport, halogénatom vagy hidrogénatom; 25 A jelentése legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó helyettesítetlen telített szénihidrogén-lánc, legfel­jebb 5 szénatomot tartalmazó helyettesítetlen telítetlen szénhidrogén-lánc, legfeljebb 5 szén­atomot tartalmazó, halogén-hely ettesített teli- 30 tett szénhidrogén-lánc, legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó, Ihalqgén-helyettesített telítetlen szén­hidrogén-lánc, legfeljebb 5 szénatomot tartal­mazó, fenil-helyettesített telített szénhidrogén­lánc vagy legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó, 35 fenil-Jhelyettesített telítetlen szénhidrogén-lánc, ahol a szénhidrogén-lánc egyenes vagy elágazó lehet; ím és p jelentése egymástól függetlenül 0 vagy 1, n = 0 vagy .1 és 3 közötti egész szám (m+n+p=l, 2, vagy 3) — azzal jellé- 40 mezve, hogy valamely (V) képletű fenilhidra­zon-származékot — ahol R6 jelentése a fent megadott és B aldehid^maradékot jelent — va­lamely (VI) iképletű vegyülettel — ahol R1 és A jelentése a fent megadott, és Y halogénato- 45 mot jelent — reagáltatva valamely (IV) kép­letű Ni-aciilezett fenilhidrazon-származékká alakítunk — ahol R1, R 6 , A és B jelentése a fent megadott —, a képződő Ni-acilezett fenil­hidrazon-származékot valamely ásványi savval 50 egy (II) képletű N^acilezett fenilhidriaz:n-szár­mazékká — ahol R1 , R 6 <és A jelenítése a fent megadott — lebontjuk, és a képződő N^acile­zett fenilhidrazin-vegyületet valamely (III) képletű alifás savszármazékkal — ahol R2, R 3 , 55 R4 , R 5 , m, n és p jelentése a fent megadott — hozzuk reakcióba. (('Elsőbbség: 19:67. május 5.) 4. Eljárás (I) képletű 3-indolil-álifás savszár­mazékok előállítására — ahol E1 helyettesítet­len vagy kis szénatomszámú alkil-, k's szén- eo atomszámú alkoxi-, nitro-, vagy halogén-he­lyettesített aromás gyűrű^csoportot jelent, ahol az említett alkil-, és alkoxi^helyettesítők mind­együké legfeljebb 4 atomszámot tartalmaz; R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogén- 55 40 atom vagy legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-csoport; R4 jelentése hidrogénatom, karb­oxi-csoport; R5 jelentése legfeljebb 4 szénato­mot tartalmazó alkoxi-csoport, benziloxi-csoport vagy hidroxi-csoport; R6 jelentése legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkoxi-csoport, legfel­jebb 4 szénatomot tartalmazó alkiltio-csopoirt; legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkenil-cso­port, halogénatom vagy hidrogénatom; A jelen­tése legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó helyette­sítetlen szénhidrogén-lánc, legfeljebb 5 szénato­mot tartalmazó helyettesítetlen telítetlen szén­hidrogén-lánc, legfeljebb 5 szénatomot tartal­mazó, halogén-helyettesített telített szénhidro­gén-lánc, legfeljebb 5 szénatomot' tartalmazó, halogén-helyettesített telítetlen szénhidrogén­lánc, legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó, fenil­-'helyettesített telített széníhidrogén-lánc vagy legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó, fenil-hélyet­tesített telítetlen szénhidrogén-lánc, ahol a szén­hidrogén-lánc egyenes vagy elágazó lehet; ni és p jelentése egymástól függetlenül 0 vagy 1; n jelentése 0 vagy 1 és i3 iközötti egész szám (m~f-n+p=l, 2 vagy 3) — azzal jellemezve, hogy valamely (V) képletű fenilhidrazon-szár­mazékot — ahol E6 jelentése a fent megadott és B aldehid-maradékot jelent — valamely (VI) képletű vegyülettel — ahol R1 és A jelentése a fent megadott és Y halogénatomot jelent — reagáltatva valamely (II) képletű Ni-acilezett fenilhidrazin-származékká alakítunk — ahol R1 és R6 és A jelentése a fent megadott — és a képződő N^acilezett fenilhidriazinnszármazékot valamely (III) képletű alifás savszármazékkal — ahol R2, R 3 , R 4 , R 5 , m, n és p jelentése a fent megadott — hozzuk reakcióba. (Elsőbbség: 1967. május 5.) 5. Eljárás i(I) iképletű 3-indolil-alifás savszár­mazékok előállítására — R1 jelenítése helyette­sítetlen vagy kis szénatoimszámú alkil-, kis szénatoimszámú alkoxi-, nitro-, vagy halogén­-^helyettesített aromás gyűrű-csoport, ahol az említett alkil-, és alkoxi-csoport mindegyike legfeljebb 4 szénatomot tartalmaz; R2 és R 3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil­csoport; R4 jelentése hidrogénatom, karboxi­csoport; R5 jelentése legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkoxi-csoport, benziloxi-csoport, vagy hiidroxi-csoport; R6 jelentése legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkoxi-csoport, legfel­jebb 4 szénatomot tartalmazó alkiltio-csoport, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkenil-cso­port, halogénatom vagy hidrogénatom; A jelen­tése legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó helyet­tesítetlen telített szénhidrogén-lánc, legfeljebb 5 széniatomot tartalmazó helyettesítetlen telítetlen szénhidrogénlánc, legfeljebb 5 szénatomot tar­talmazó, halogénhelyettesített telített szénhidro­gén-lánc, legfeljebb 5 szénatomot tar­talmazó, halogén-helyettesített telítetlen szén­hidrogén-lánc, legfeljebb 5 szénatomot tartal-20

Next

/
Thumbnails
Contents