156330. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridazon származékok előállítására
156330 10 A) Ampulla. 328 n vegyület apáragén, steril, deszt. víz B) Tabletta. 381 n vegyület lalktóz keményítő kész tablettára számítva talkum C) Végbélkúp. 384 n vegyület félszintetikus glicerin 1 kúpra számítva Természetszerűleg, a találmány nem korlátozódik csupán a leírt 'felhasználási módokra, melyek csak példaként szolgálnak. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására, mely általános képletben: R = hadragén, vagy legalább egy oríto-, méta- vagy paraihelyzetű Ihalogén, alkil-ialkoxivagy hidroxil-csoportból álló szubsztituens; R-L = 1—4 szénatoinszámú alkilcsopotrt; X = hidrogén- vagy alacsony széniatomszámú alkilcsopart; n = 1, vagy annál nagyobb egész szám, amennyiben n > 1, a különféle X helyettesítők nem szükségszerűen azonosak, és N = a, ß V vagy y piridil — esetleg helyettesített, és e vegyületek savakkal képezett addíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a IV. képletű a-4iidroxi-yJketosavat, amelyben R és Rí jelentésié az előbbi, vagy e sav valiaimely észterét H2 iN—NiH—R 5 általános képletű hidrazinnal, melyben R5 = H, vagy —i(GHX)„— N u csoport, kondenzáljuk A képletű piridazinont nyerve, ezt a megfelelő piridazonná alakítjuk vízelvonással és midőn R5 = H, a —i(GHX)„— N csoportot kialakítandó Y—i(CHX)„— N V u képletű balogendidel kondenzáljuk, melyben Y = halogén, a vízelvonást és kondenzációt tetszés szerinti sorrendben kivitelezve, majd kívánság szerint a nyert vegyületből (I) savval sót képezünk. 2. Az 1. % igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy az a-lhidroxi-y-fcetosav és hidrazin kondenzációját olyan oldószerlben végezzük, mely oldószer vízzel azeotrop elegyet alkot. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy piridazinon dehidratálását e vegyület savas közegben való melegítésével végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az a-hidr-100 mg oxi-y-ketosav és hidrazin kondenzációját ecet-5 xnl savas közegben sósav jelenlétében végezzük, 5 mely a képződött piridazinon dehidratációját egyidejűen biztosítja. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-250 mg sítási módja, azzal jellemezve, hogy az Y—(CHX)„— N képletű halogeníddel való io O kondenzációt lúgis közegben hajtjuk végre, 400 mg 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzációt alkáliíém-alkdhalát jelenlétében, közeg-15 ként a megfelelő alkoholt használva, végezzük. 200 mg 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a konden-2 g zációt bázis jelenlétében, vizes közegben, végezzük. 20 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az cc-hidroxd-y4ketosavat II. képletű aril-ketonnak és Rx—CO—OOQH képletű savnak a kondenzációjával nyerjük, mely képletben R és Rx jelen-25 tése az előbbiekben ismertetettel azonos. . • 9. Az 1-—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 2-i(a-pikolil)-4-metil-6Hfenil-i3-ipiridazon és sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a-hidroxi-a-metil-Y-ifenil-30 -vajsavat aipikolil-hidrazinnal vagy egymást követően hidrazinnal és 2^h'alogénmetiil-piridinnel reagáltatunik, a nyert piridazinont vízelvonással a 'megfelelő piridazonná és ezt szükség esetén savval sóvá alakítjuk. 35 10. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, 2-)(i/J-pikolil)-4-metilJ6^fenil-3-ipiridazo:n és sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a-hidroxi-a-metil-y-fenil-vajsavat a /?-ipikolil^hidrazinnal vagy egymást 40 követően hidrazinnal és 3-halogénmetil-piridinnel reagáltatunk, a nyert piridazinont vízelvonással megfelelő piridazonná és ezt szükség esetén savval sóvá alakítjuk. 11. Az 1—'8. igénypontok bármelyike szerinti 45 eljárás foganatosítási módja 2-!(y-pikolil)-4-metil^6-fenil-3^piridazon és sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a-hidroxi-a-imetil-y-fenilvajsavat y-ipikolil4hidrazinnal vagy egymást követően hidrazinnal és 4-hailogénmetil-ipiridm-50 nel reagáltatunk, a nyert piridazinont vízelvonással a megfelelő piridazonná és ezt szükség • esetén savval sóvá alakítjuk. 12. Az 1—'8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(ia-pikolil)-4-jetil-55 -6-fenil-i3-piri'diazon és sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a-fhidroxi-a-etil-y-keto-y-fenil- , vajsavat anpikolil-hidrazinnal vagy egymást követően hidrazinnal és 2^halogénm'etilj piridinnel reagáltatunk, a nyert piridazinont vízelvomás-60 sal a megfelelő piridazonná és ezt szükség esetén savval sóvá alakítjuk. 13. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 2-i(^-fpáfcolil)-4-etil-j6-íeml-3HpirfdazCtti és sóinak előállítására, az-05* zal jellamezv«, hogy ®Mhidroxi-iOHetil-y-keto-y-0 5
