156324. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált p-alkoxiaril-ecetsavak amidjainak, N-hidroxiamidjainak és utóbbiak sóinak előállítására
15 156324 16 3. NJHidroxi^4-butoxi^mandulasavamid (IV) A-oldat: 5 g nátriumot oldunk 150 ml metanolban. B-oldat: 7 g hidroxilamin-hidroikloridot oldunk 100 ml metanolban. Az A és B oldatokat elegyítjük, az elegyet szűrjük és 0,'l mól metil-p-tbutoximandelátot adunk hozzá. Az elegyet 30 percen át visszafolyató hűtő alatt forraljuk, majd egy térfogatrész vizet adunk hozzá, és 30%-os sósavval megsavanyítjuk. Az ennek hatására kicsapódott hidroxámsavat szűrjük és szárítjuk; olvadáspont: 158—159 C°; hozam: 69%. Ugyanezt az előállítási eljárást alkalmazva, az alább felsorolt savakat és amidokait állítottuk elő; megjegyezzük, hogy a felsorolás nem korlátozó jellegű: N-ihidroxi-ia-i(4-'butoxi-3-klóríenil)-propionamid és a megfelelő amid N-ihidroxi-a-i(p-j bu)toxLfenil)-a-etilbutiramid és a megfelelő amid CHs CH2 ButO— o X ^C— CO—NHOH 10 Cl ButO-o, > — CH—CO—NHOH OH3 N-ihidnoxi-iaw(4-butiOxi-3-klórfenil)-butiramid és a megfelelő amid Cl ButO— <^ o >^CH—CO—HNHOH CH? CH3 N-hidroxi-'(p-butoxifeínil)-amilaimid és a megfelelő amid ButO— -CH-^CO—NHOH (OH2 ) 2 CH3 A sav olvadáspontja: 106—107 C°; az amid olvadáspontja: 85,5—©6,5 C°. Ferrikloriddal borvörös színreakció. N-hidroxi^oH(rj-butoxifenil)-a'-metilpropionamid és a megfelelő amid CH3 >-C—CO—NHOH CH3 ButO— \ o CH2 CH3 15 N-Jhidroxi-aHÍp-bütoxifemlJ-ia'-dietilaminoetil-propionaimid és a megfelelő amid CH3 -C-4CO—NHOH 20 25 35 40 45 50 ButO(CH2 ) 2 N (CH2 —CH 3 ) 2 N-'hidroxi-aH(2-piridil)j p-butoxifenil-'acetamid 30 és a megíelelő amid ButO-OH—CO^NHOH N N-ihidroxi-a^(pHbutoxifenil)Hhexilamid és a megfelelő amid ButO>_CH—CO—NHOH (CH2) 3 CHS A sav olvadáspontja: 152—154 C°; az amid olvadáspontja: 95,5—96 C°. Ferrikloriddal borvörös színeződés. A találmány oltalmi köre kiterjed a fentebb 55 isimertetett N-ihidroxiamidok sóira (hidroxámsavsók) is. E sók alkáli-, földalkáli- és ammóniumsók lehetnek. Hasonlóan a fentebb ismertetett amidokhoz és Nnhidroxiamidokhoz, a sók is számos terü-60 léten felhasználhatók a gyógyászatban, mert gyulladásgátló, érzéstelenítő, lázcsillapító és görcsoldó hatással rendelkeznek. A hidroxámsavsók előállítására három általá-65 nos eljárást lehet felhasználni:
