156323. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepint tartalmazó parenterális oldatok előállítására
156323 3. példa: 7-Klór-l; 3-dmidro-l-metil-5-fenil-2H-l,4-foenzodiazepin-2-on lidokain klórhidrát /»-fieniletilalíkohol etilénglikolnniönoetiléter polietilénglikol 200 desztillált víz ad 10 mg 4 mg 10 mg 600 mg 500 mg 2 ml Készítés: A két glikoléter elegyében szobahőmérsékleten vagy enyhe melegítéssel oldjuk a benzodiazepint, hozzáadjuk a feniletilalkoholt és desztillált vízzel — melyben előzőleg feloldottuk a lidokain klórhidírátot — az előírt térfogatra kiegészítjük. A továbbiakban az 1. példában leírt módon járunk el. Szabadalmi igénypontok: 10 15 20 1. Eljárás gyógyászatilag alkalmazható benzodiiazepin-származékok parenterális beadásra alkalmas stabil oldatainak előállítására, azzal 25 jellemezve, hogy oldószerként oly oldószer-komlbinációt alkalmazunk, amely legalább kétféle, az alábbi (II) általános képletnek megfe-6 lelő, vízzel elegyedő glikolétert vagy glikolésztert Rj—O-CHa—CH2 —O—R 2 (II) — ahol Rí és R2 egymástól függetlenül hidrogént, illetve alifás, aralkil, aromás vagy hidroaromás, adott esietben heteroatomot is tartalmazó és/vagy hidroxil-csoporttal helyettesített szérihidrogén^gyököt vagy acil-gyölköt képvisel — tartalmaz, összesen 50—70 súly/térfogat% mennyiségi arányban, 30—50% víz mellett. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű glikoléterek egyikeként tetrahidrofurfurilalkohol-poliatilénglikolétert alkalmazunk:. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypontban meghatározott oldószerelegyben 0,5—10 mg/ml, előnyösen 1—5 mg/ml benzodiazepin'-származékot, különösen 74ilór-l,3Hdihiidro-lmetil-5-fenil-2H-l ,4-benzodiazeDÍn-2-o!n-t oldunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az oldathoz további, önmagában ismert adalékot, mint helyi érzestelenítőszert, tartósító- vagy stabilizálószert is adunk. 1 rajz, 1 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6908873. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3
