156300. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolilacetát-származékok előállítására

156300 9 10 vétlenül legalább 1 egyenérték tercJbutil-levulináttal reagáltatjuk 3,0—4,0 pH-értéken, 70— 80 C° hőmérsékleten, 4—7 óra (hosszat, mimellett az egész eljárást közömbös gázlégköríben folytatjuk le, 1 mól szulfonátra számítva 0—20 mól víz jelenlétében. 2. Az 1. igényporit szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy 1 mól szulfonátra számítva 3—20 mól víz jelenlétében dolgozunk. 3. Az 1. igényipont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a p-<(rövidszénláncú a]lkoxi)J

fenilhidrazin-iszul'fonsav-nátriuimsót tercibutanolban, 20—30 C° hőmérsékleten, 16—24 óra hosszat reagáltatjuk 2 mól hidrogénkloriddal és az így kapott fenillhidrazin-hidroklorid sót közvetlenül valamely legfeljebb 10 mól% feleslegben alkalmazott terc.butil-levulináttal reagáltatjuk 3,3—3,5 pH-értéknél, 5—6 órai forralással, közömbös gáz-légkörben és 1 mól szulfonátra számítva 0—20 mól víz jelenlétében. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja azzal jellemezve, hogy 1 mól szulfonátra számítva 3—20 mól víz jelenlétében dolgozunk. i5. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja tercibutil-^-j(2-metil-i5-i

métoxi-3-indolil)-aicetát előállítására, azzal jellemezve, hogy a p-imetoxi-ifenillhidrazin-Bzulfonáav Valamely alkálifémisóját tereJbutanolban, 20—55 C° hőmérsékleten legalább 2 mól hidrogénMoriddal reagáltatjuk 10—50 óra hosszat és az így kapott fenilhidrazin-jhidrakloridot közvetlenül legalább 1 egyenérték terc.butil-levulináttal reagáltatjuk 3,0—4,0 pH-nértöken, 70—80 C° hőmérsékleten, 4—7 óra hosszat, és az egész eljárást közömbös gázlégkörben folytatjuk le, 1 mól szulfonátra számítva 0—20 mól víz jelenlétében. 10 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a p-metoxi-fenilhidrazin-szuifonísav nátriumsóját terc.butanolban, 20—30 C° hőmérsékleten, 16-^24 óra ho'szszat reagáltatjuk 2 mól hidrogénikloriddal és az így kapott fenOhidriazin-hidroklorid sót elkülönítés nélkül legfeljebb 10 mól% feleslegben alkalmazott tercJbutil-levulináttal reagáltatjuk 3,3—3,5 pH~értéknél, 5—6 órai forralással, közömbös gáz-légkörben és 1 mól szulfonátra számítva 0—20 mól víz jelenlétében. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja tercjbutil^a^(2-metil-5-eti

oxi-3-indolil)-adetát előállítására, azzal jellemezve, hogy a p-et-15 oxi-feniiühidrazinnszullfonBav valamely alkálifémsóját tercJbutanolban, 20—55 C° hőmérsékleten legalább 2 mól hidrogénkloriddal reagáltatjuk 10—50 óra hosszat és az így kapott fenilhidrazin-'hidrakloridot közvetlenül legalább 2C 1 egyenérték tere.butiMevulináttal reagáltatjuk 3,0—4,0 pH-értóken, 70—80 C° hőmérsékleten, 4—7 óra hosszat, és az egész eljárást közömbös gáz-légkörben folytatjuk le, 1 mól szulfonátra számítva 0—20 mól víz jelenlétében. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a p-etoxi-fenilhidrazin-szulfonsav nátriumsóját terc.butanolban, 20—30 C° hőmérsékleten, 16—24 óra hoszszat reagáltatjuk 2 mól hidrogénkloriddal és az így kapott fenilihidrazin-íhidraklorid sót közvetlenül legfeljebb 10 mól% feleslegben alkalmazott tercJbutil-levulináttal reagáltatjuk 3,3— 3,5 pH-értéknél, 5—6 órai forralással, közömbös gáz-légkörben és 1 mól szulfonátra számítva 0— 35 20 mól víz jelenlétében. 9. Az előző 'igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, ill. változata, azzal jellemezve, hogy a p-alkoxi-tfenillhidraziin-szulfonsav alkálifémsójaként a káliumsót alkalmazzuk. 25 30 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6908870. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 5