156278. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aritszulfonilkarbamid-származékok előállítására
156278 9 10 a) valamely (II) képletű szulforálkarbaminsav reakcióképes származékát vagy valamely (III) általános képletű szulfonilizocianátot 2--aminocilklohexanollal ill. -dklopentanollal vagy 2-namincHciklohexanonnal ill. -ciklopentanonnal 5 hozunk reakcióiba; vagy ib) valamely (IV) általános képletű vegyületet 1 mólekvivalens 2^minoeiklohexanollal ill. -ciMopentanollal reagáltatunk; kívánt esetben, az a) vagy b) módszer szerint 10 kapott reakciótermékben a gyűrűiben levő keto-csoportot redukáljuk és a kapott izomereket kívánt esetben szétválasztjuk, vagy a reakció-termékben egy hidroxi-csoportot oxidálunk; vagy 15 c) valamely (V) vagy (VI) általános képletű vegyülettel lúggal kezelünk. 2. Az 1. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítási .módja, azzal jellemezve, hogy reakcióképes szulfomlkarbammsav-szár- 20 mazékként valamlely (Ha) általános képletű vegyületet alkalmazunk (mely képletben R3 jelentése az 1. igénypontban megadott és Z jelentése kis szénatoimszámú alkoxi-, ariloxi-, kis szénatomszámú alkiltio- vagy ariltio-cso- 25 port; imidazolil-(l) vagy 3,5-di-kis szénatomszámú alkilpirazolil-(l)~gyök). 3. Az 1. igénypont a) módszere és a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2-aminociiklohexanolt ill. 30 -cifclopemtanolt valamely (Ha) képletű szulfonilkarbaminsavimidazoliddal — mely in situ is képezhető — hozunk reakcióba. 4. Az 1. igénypont a) módszere és a 2—3. igénypontok szerinti eljárás foganatosítása mód1 - 35 ja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű szulfomlkaiibamiiisav-származékot cisz-2-^amino-ciklohiexanollal ill. -ciklopentanollal reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2-iamino-iciiklohexanont, ill. -ciklopentanont valamely (III) általános képletű szulfomlizocianáttal reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont c) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hqgy a (VI) képletű kiindulási anyagokat (mely képletben R3 jelentése fenilngyök, 'mely halogén-, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszáimú alkiltio-, acetil-, amino-, acilamino- vagy diaeilimido-tcsoportokkal vagy alkoxi- és/vagy halogén-ibelyettesített benzamidoetil-tcsoporttal helyettesítve lehet, vagy 5- vagy 6-tagú, a nitrogénatomon keresztül kapicsolódó nitrogéntartalmú heterociklikus gyűrű; <és n jelentése 3 vagy 4) oly módon állítjuk elő, hogy valamely (VII) általános képletű vegyületet valamely i(H) általános képletű szulfonilkarbaminsav reakiciólkópes származékával vagy valamely (III) általános képletű szulfonilizocianáttal reagáltatunk. 7. Az előző igénypontok szerinti eljárás továbbfejlesztéseként eljárás véricukor^csökkentő tulajdonságokkal rendelkező készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) vagy (VI) általános képletű vegyületet, mint hatóanyagot, gyógyászati felhasználásra alkalmas, nem^toxikus, inert, az ilyen készítményekben szokásos hordozóanyagokkal és/vagy excipienseklkel összekeverünk. 1 rajz, 7 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6908563. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 5
