156254. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázikusan szubsztituált 2-imidazolidon-származékok előállítására
156254 A hidrofclorid olvadáspontja 246—248 C° (bomlás). 4. példa: 21,6 g (0,1 mól) l-ifenü-3-:(2-dietilamáno^etil)-2--4midazolidont jeges hűtés köziben 6 g (0,1 mól) j'égecettel, majd 34 cím3 eeetsiavarihidriddel öszszabavertünk. A kapott oldatot 12,6 g (kb. 0,19 mól) salétromsav (sűrűség 1,5) 100 cm3 jégecettel készített, 10 C°-ra hűtött oldatához csepegtettük keverés köziben, és a hőtmérsékletet nein engedtük 20 C° fölé emelkedni. Az elegyet az adagolás befejezése után még 2 órán át szolbahőmérsékleten állni hagytuk, majd jégre öntöttük, nátronlúggai lúgossá tettük és éterrel extraháltuk. Az éteres fázist vízzel mostuk, Na2S0 4 -ien szárítottuk és bepároltuk. A maradékot benzol-petroléter elegyből átkristályosítottuk; olvadáspont 139 C° (Kofler-készüléken). Az anyag azonos a 2h) pontiban leírt l^(4-nitrofenil)-3-i(2-diietálamino-ietil)-2-íimidazolidonnal. Szabadalmi igénypont: Eljárás I általános képletű, bázikusan szubsztituált 2-imidazalidon-szánmazékok előállítására — ahol B.X és R2 hidrogénatomot, halogénatomot, 1—6 szénatomos alkilicsoportokat, trifluoirmeitilcsoportot jelentenek, Y jelentése 2—6 szénatomos egyenes vagy elágazott alkilénlánc, R3 és 10 15 20 25 R4 alikilesoportdkat képviselnek, emellett két alkilcsaport közvetlenül vagy egy oxigén-, vagy ndtrogénatomon keresztül egymással összekapcsolódhat és az alkilcsoportakat összekötő nitrqgénatomhoz harmadik szubsztituensként egy alkil- vagy hidroxialkilosotport kapcsolódik —•, saz&S. jellemezve, hogy a) II általános kiépletű 24imiidazolidon-TSzárima~ zékokiat — ahol B^ és R2 a fenti jelentésű — Mdroxiaíkilaminok III általános képletű, reakcióképes észtereivel — ahol Z egy reakcióképes észter gyökét jelenti, így egy balogénatomot vagy egy kénsav- vagy szulfonsavészter gyökét, és Y, R3 és R4 jelentése a fenti <—• reagáltatunk, vagy b) IV általános képletű 24rmdazolidon-szárm:azákokat — ahol R1; R 2 és Y a fenti jelentésű és V egy reakcióképes csoportot jelent, amely alkalmas arra, hogy egy aminnal HV lehasadása közben reagáljon — V általános képletű aminoklkal — ähol R3 és R 4 a fent megadott jelentésű — reagáltatunk, vagy c) VI általános képletű karbamidHSzárimazéfcokat — ahol R^ R2, R 3 , R 4 és Y jelentése a fenti — vízlehasíitással riklizáluink, vagy d) VII általános képletű imidazolidon-iszármazékofcat — ahol Rí, R2, R 3 , R 4 és Y a fent megadott jelentésű —niitrálunk és a reakeióelegyből elkülönítjük a bázikusan szubsztituált 2-imidazolidon^sziárimazékdkat, majd adott esetben szervetlen vagy szerves savakkal sójukká alakítjuk ezeket. 1 rajz, 7 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6908867. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4
