156224. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kolhicin és kolhikozid extrahálására és izolálására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 156224 SZOLGALATI TALÁLMÁNY 156224 4É& Szabadalmi osztály: 12 p 11—17 m!^3' Bejelentés napja: 1967. VII. 25. (AA—601) ^^ Nemzetközi osztály: C 07 d2 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1969. II. 22. Megjelent: 1970. II. 28. Decimái osztályozás: Feltalálok: Szlávik László aki. vegyész, Zoltai Attila oki. vegyész, Szabó Józsefné oki. vegyész, Tiszavasvári Tulajdonos: Alkaloida Vegyészeti Gyár, Tiszavasvári Eljárás kolhicin és kolhikozid extrahálására és izolálására 1 A közelmúltban végzett farmakológiai vizsgálatok alapján a kolhicin és egyes társalkaloidjai fagyelemreméltó antimitotikus hatásúnak bizonyultak [The Alkaloids" (1960.) VI. 247 Academic Press N. Y., London]. Jóllehet a vegyületek igen toxikusak, a felhasznált mennyiség évről-évre növekszik. A kolhicin kivonatolásáról számos eljárást közöltek. A módszerek két csoportra oszthatók a felhasznált oldószertől függően. a) vizes ikivonatolás alkalmazása, [Ann. Pharm. Franc. 15 (1957) 697, Doki. Akad. Nauk. Uzbek. SSR. 1957 No. 9. 33.] b) szerves oldószerrel végzett extrakció. Ez utóbbiak közül legelterjedtebb a legmagasabb kolhicintartalmú nyersanyagnak, az őszi kikerics (Colchicum autumnal L) magjának zsírtalanítás után végzett alkoholos kivonása [Jour. Prakt. Chem. 118 (1928) 29., Ann. Pharm. Franc. 10 (1952) 81]. Esetenként alkalmaztak benzollal, etilacetáttal [Biul. Int. Roslin Leczhniczych 4 (1958) 177] és triklóretilénnel [Res. Council Israel 2 (1952) 21] lefolytatott extrakdót. Ezen eljárások során figyelmen kívül hagyták a növényi részekben a kolhicinnel együtt jelenlevő kolhikozid hasznosítását. A vizes eljárásokkal nyerhető, szennyezett extraktumokból csupán nehézkes, kromatográfiás tisztítással, 50'%-os anyagveiszteséggel lehet tiszta kristályos kolhicint kinyerni. Az utóbbi időben egyre növekvő érdeklődés nyilvánul meg a kolhicin igen jelentős farma-5 kológiai hatással bíró társalkaloidja, a kolhikozid iránt. Ez a vegyület ismert módon, pl. őszi kikerics magból vonható ki vizes alkohollal. A kivonásról közölt eljárások hátránya, hogy az extrakció előtt a feldolgozásra kerülő mag zsír-10 talanítása szükséges petroléteres kivonatolással (pld. 738.612 sz. angol szab.), ami üzemi körülmények között veszélyes. Az extraktum ez esetben is szennyezett. Célkitűzésünk volt olyan eljárás kidolgozása, 15 amelynek alkalmazásával egy műveletben olyan, viszonylag tiszta kivonat nyerhető, mely mind a kolhicint, mint a kolhikozidot tartalmazza és amely lehetővé teszi a további egyszerű technológiával történő izolálást. 20 Jelen találmányunk tárgya eljárás kolhicin és kolhikozid növényi részekből víz és etanol jelenlétében történő kinyerésére oly módon, hogy a növényi részeket benzol-etanol-víz 60— 90 : 10—30 :10—30 t;f% arányú elegyével ke-25 zelve a jelenlevő kolhicint és kolhikozidot egy műveletben extraháljuk, majd az így nyert oldószer-elegyről a szerves oldószereket ledesztilláljuk és a visszamaradó vizes oldatból önmagában ismert módon izoláljuk a kolhicint és 30 kolhikozidot kristályos állapotban. 156224