156202. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-acil-indol-származékok előállítására
156202 13 14 R1 rövidszénláncú alMl-, vagy alkoxi-csoportot, amely az alábbi említendő helyettesített hidrazin kiindulóanyag hidrazincsoportjához viszonyítva pára- vagy meta-helyzetben áll, továbbá halogén- vagy hidrogénatomot, R~ legfeljebb 6 szénatomos alkdlgyököt, halogénnel helyettesített alkilgyököt, alkenilgyököt, fenilalkilgyököt, nitrogén-, oxigénvagy íkénatoimot tartalmazó öt- vagy hattagú heterociklusos gyűrűt, belyattesítetlen vagy rövidszénláncú alkil-csoporttal vagy halogénnel helyettesített fenilgyököt, R3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt, R4 hidrogénatomot képvisel, m = 0 vagy 1, n =0,1, 2 vagy 3 — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű hidrazinszármazékot — ahol R1 és R 2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy ennek sóját egy (XII) általános képletű ketoalkohol-fizármazékkal — ahol R3, R 4 , m és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1966. március 15.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja a (XIII) általános képletnek megfelelő 2-fenilindol-származékok előállítására — e képletben R1 alkoxi-, alkil- vagy hidroxilcsoportot, hidrogén- vagy halogénatomot, R2 helyettesítetlen vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal vagy halogénnel helyettesített fenilgyököt, nitrogén-, oxigén- vagy kénatomot tartalmazó öt- vagy hattagú heterociklusos gyűrűt, helyettesítetlen vagy halogénnel helyettesített alkil- vagy alkenilcsopartot, R8 hidrogénatoimot, vagy alkil-csoportot, R9 alkoxi- vagy hidroxilgyököt, vagy hidrogént képvisel — azzal jellemezve, hogy valamely (X) általános képletű fenil-^hidrazin-származékot — ahol R1 és R 2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — egy (XIV) általános iképletű ketonszármazékkal — e képletben R8 -és R 9 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk. (Elsőbbség: 1966. április 5.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja az (I) általános képletnek megfelelő N-acil-indol-származékok előállítására — e képletben R1 rövidszénláncú lalkilgyököt, amely az alább említendő fenilhidrazin-származék kiindulóanyagban a hidrazino-csoportíhoz képest méta- vagy para-helyzetben ál, továbbá alkoxi-gyököt vagy halogénatomot, R2 legfeljebb 6 szénatomos alkilgyököt, halogénnel helyettesített alkilgyököt, alkenilgyököt, nitrogén-, oxigén- vagy ikénatoimot tartalmazó, öt vagy hattagú heterociklusos gyűrűt, rövidszénláncú alkilcsoparttal vagy halogénnel helyettesített aromás gyűrűt, R3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt, 5 R4 hidrogénatomot, R5 egy 10 30 35 —N R'1 R7 általános képletű csoportot, ez utóbbiban 15 Pedi S R6 és R 7 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilgyököt, vagy fenilgyököt képvisel, m = 0 vagy 1, n = 1 vagy 2 — 20 azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű N^acil-fenilhidrazin-származékot — e képletben R1 és R 2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — .egy (III) általános 25 képletű ketonnal — ahol R3, 4 , R 5 , m és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk. (Elsőbbség: 1966. április 7.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja a (XV) általános képletnek megfelelő l-acil-2,3-difenilindolszármazékak előállítására — e képletben R1 alkil- vagy alkoxigyököt, halogén- vagy hidrogénatomot, R2 helyettesítetlen vagy halogénnel helyette-40 sített, telített vagy telítetlen, legfeljebb 6 szénatomos szénhidrogénláncot, helyettesítetlen vagy halogénnel vagy alkilcsoparttal helyettesített fenilgyököt, R10 alkoxi- vagy hidroxilcsoportot, vagy hidro-4S génatomot, R11 alkoxicsoportot vagy hidrogénatomot képvisel — azzal jellemezve, hogy valamely, a (II) általános 50 képletnek megfelelő NWdl-fenilhidrazinHSzármazékot — e képletben R1 és R 2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — egy (XVI) általános képletű dezoxibenzoin-származékfcal — e képletben R10 és R 11 jelen-55 tése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk. (Elsőbbség: 1966. július 14.) 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése, az előállított vegyü-60 leteket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az említett igénypontok szerinti eljárással előállított egy- vagy többfajta vegyületet valamely önmagában ismert, nem toxikus Í55 gyógyszerészeti vivőanyaggal vagy hígító-7
