156186. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-halogén-9béta,10alfa-szteroid-vegyületek előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. VI. 27. (Pl—263) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1965. VI. 30. (27735/1965) Közzététel napja: 1969. I. 25. Megjelent: 1970. I. 10. 156186 Szabadalmi osztály: 12 o 25 Nemzetközi osztály: C 07 c6 Decimal osztályozás: Feltalálók: Westerhof Pietef1 vegyész, Hartog Jan vegyész, Schölér Hendrik Frederik Louis vegyész, Weesp) Hollandia Tulajdonos: N. V. Philips' Gloeilampenfabriékeh cég, Eindhoven, Hollandia Eljáíás 6-háíogén-9^,10«-szteroid- vegyületek előállítására A találmány új szteroid-vegyületek előállítására, valamint e vegyületeknek további értékes szteroid-származékok előállítása során kiindulóanyagként vagy közbenső termékként való felhasználására vonatkozik. 5 A találmány értelmében a csatolt rajz szerinti (I) általános képletű új szteroid-származékok kerülnek előállításra; e képletben Ri7 égy —CO—CH3 csoportot képvisel, ha jo R'17 helyén hidrogénatom, vagy észterezett, éterezett vagy szabad hidroxdlcsoport áll, vagy R47 észterezett, éterezett vagy szabad hidroxilcsoportot képvisel, ha R'17 helyén 15 hidrogénatom, vagy rövidiszénláneú, 1—6 szénatomos alkil-, alfcenil- vagy alkinilcsopont áll, Hali fluor-, klór- vagy brómatomot, Hal2 fluor-, klór- vagy brómatomot képvisel, 20 és az 1- és 2-íhelyze;tű szénatomok között adott esetben kettőskötés állhat. A találmány kiterjed mind az ún. normális szteroidsorbeli, mind pedig a 9/?,10a-sorbeli (I) 25 általános képletű vegyületek előállítására. Ezt a körülményt, valamint az 1,2-helyzeitben esetleg meglevő kettőskötést az (I) általános képletben azzal fejeztük ki, hogy az 1,2- és a 13,10-nkötést folytonos és szaggatott vonallal je- so löltük; hasonló módon jelöltük azt a kötést is, amely a 94ielyzetű hidrogénatomot a gyűrűhöz kapcsolja. A 8-, 9-, 10-, 13- és lé-helyzetű aszimmetrikus szénatomokon fennálló konfiguráció' vagy a normális szteroidokénak megfelelő, vagy a 9/?,10«-j sorbeli szteroidokénak megfelelő lehet. E konfigurációk tehát 8ß,®a,Wß,l3ß,Uu ül. 8ß,9ß,10a,13;ß,lea szerkezetűek lehetnek. Az alábbiakban az utóbbi konfigurációnak megfelelő szteroidokat 9^,10«-szteroidoknak nevezzük, míg a másik, ún. normális szteroid-konfigurációt ilyen külön megjelölés nélkül adjuk meg. A „(9ß,\0a)" megjelölést" olyankor alkalmazzuk, ha mindkét sorbeli szteroidokról beszélünk. Különösen érdekesek az olyan (I) általános képletű vegyületek, amelyekben Hali és Hal2 egyaránt fluoratomot képvisel. A találmány köre az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek előállításán kívül kiterjed oly gyógyszerkészítmények előállítására is, amelyek az ilyen vegyületeket hatóanyagként, adott esetben szilárd vagy folyékony gyógyszerészeti vivőanyagokban elkeverve vagy oldva ill. diszpergálva tartalmazzák. A képletben R17 vagy R'17 álltai képviselt észterezett hidroxilcsoport 20 szénatomig terjedő aciloxi-csaport lehet. Az aciloxi-csoport acil-része előnyösen egy telített vagy telítetlen 156186
