156155. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására
31 R3 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkenil-, fenilalkiíl-, fenil- vagy halogénnel helyettesített fenil-esoport; R4 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkenil- vagy fenil-csoport; R5 és R 6 jelentése külön-külön alku-csoport vagy R5 és R 6 együttesen egy vagy több nitrogénatomot vagy nitrogén-és oxigénatomot tartalmazó monociklikus heterociklikus gyököt képezhetnek) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R3, R 4 , R ä, R 6 és Y jelentése a fent megadott) előnyösen a képződő hidrogénhalogenid eltávolítása mellett valamely (III) általános képletű karbamoilhalogeniddel reagáltatunk (mely képletben R1; R 2 és X jelentése a fent megadott és Hal jelentése halogónatom); vagy b) X és Y helyén kénatomot, és R2 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) képletű vegyületek előállítása esetén (melyekben Rí, R3, R4, R5 és R 6 jelentése a fent megadott) valamely RiNCS általános képletű izotiocianátot valamely (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, mimellett a reakciót adott esetben melegítéssel gyorsítjuk; vagy c) X és Y helyén oxigénatomot, Rt helyén alku-csoportot és R2 helyén álkil- vagy adott esetben halogénhelyettesített fenil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (melyekben R3, R 4 , R 5 és R 6 jelentése a fent megadott) valamely (VII) általános képletű pirimidin-kárbonátot (mely képletben R jelentése helyettesített vagy helyettesítetlen alkil- vagy aril-csoport vagy valamely (VIII) általános képletű pirimidin-gyök, ahol R3, R 4 , R 5 és Re jelentése a fent megadott) előnyösen oldószer jelenlétében valamely (IX) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben Rx és R2 jelentése a fent megadott); vagy d) valamely (IX) általános képletű amint (mely képletben Rj. ós R2 jelentése a fent megadott) valamely (X) általános képletű vegyülettel hozzuk reakcióba (mely képletben Hal jelentése halogénatom és R3, R 4 , R 5 , R 6 , X és Y jelentése a fent megadott); és az ily módon kapott terméket kívánt esetben sójává alakítjuk. (Elsőbbség: 1966. március 31.) 3. Az 1. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrogénhalogenidet a reakció közben inert gáz átvezetésével távolítjuk el. (Elsőbbség: .1967. március 3.) 4. Az 1. igényporit a) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrogénhalogenid eltávolítását a reakcióelegyben alkalmazott savmegkötőszerrel végezzük. (Elsőbbség: 1967. március 3.) 32 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként valamely bázist vagy valamely gyenge sav erős bázissal képezett sóját alkal-5 mázzuk. (Elsőbbség: 1967. március 3.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként valamely alkáli- vagy alkáliföldfémhidroxidot vagy -karbonátot alkalmazunk. (El-10 sőbbség: 1967. március 3.) 7. A 3—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer jelenlétében és/vagy 50—150 C°-os hőmérsékleten hajtjuk végre. 15 (Elsőbbség: 1967. március 3.) 8. Az 1. igénypont b) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót hígítószer jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1967. március 3.) 20 9. Az 1. igénypont e) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidroxipirimidint valamely bázissal elegyítjük, az elegyet a foszgén inert oldószerrel képezett oldatához adjuk, majd az amint beada-25 góljuk. (Elsőbbség: 1967. március 3.) 10. Az 1. igénypont e) módszere és a 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 10 C°-nál alacsonyabb hőmérsékleten hajtjuk végre. (Eli0 sőbbség: 1967. március 3.) 11. Az 1. igénypont e) módszere és a 9—10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a fosz-35 gént benzolban oldjuk és a hidroxipirimidint trietilaminnal elegyítjük. (Elsőbbség: 1967. március 3.) 12. A 2. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrogénhalogenidet a reakció közben inert gáz átvezetésével távolítjuk el. (Elsőbbség: 1966. március 31.) 4 13. A 2. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrogénhalogenid eltávolítását a reakcióelegyiben alkalmazott savmegkötőszerrel végezzük. (Elsőbbség: 1966. március 31.) 50 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként valamely bázist vagy valamely sav erős bázissal képezett sóját alkalmazzuk. (El-55 sőbbség: 1966. március 31.) 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként valamely alkáli- vagy alkáliföldfém-60 hidroxidot vagy -karbonátot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1966. március 31.) 16. A 12—15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 65 h°gy a reakciót oldószer jelenlétében és/vagy 16
