156154. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására
156154 11 rad vissza (5,2 g, 83%), melyet etanolból átkristályosítunk. Op.: 59 C°. A fenti reaikcTónál oldószerként felhasználhatunk benzolt, toluolt, metil-etil-ketont és acetonitrilt; így is megfelelő eredményeket kapunk. Az etilaoetát előnyös oldószernek bizonyult. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek és sóik előállításiára (mely képletben Rí és R2 külön-külön hidrogénatomot, kis szénatomszámú alkil- vagy halofenil-gyö• köt jelent, vagy Rj és R2 a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, egy vagy több nitrogénatomot vagy nitrogén- és oxigénatomot tartalmazó monocikliikus heterociklikus gyököt képezhetnek; jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy fenil-gyök; jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil-, fenilalkil-gyök vagy nitro-csopoirt; jelentése oxigén- vagy kénatom; jelentése karbonil- vagy szulfonil-csoport, melyhez kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil-gyök, alkoxi-csoport, fenil-gyök vagy nitro-, halogén- vagy kis szénatomszámú alkil-csoporttal helyettesített fenil-gyök, alkiltio-csoport, feniltio-csoport, 5- vagy 6-tagú nitrogéntartalmú monociklikus heterociklikus gyök, vagy sztiril-gyök kapcsolódik), R: R, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (ahol R3, R4, R t , R 2 és X jelentése a fent megadott) vagy annak fémsóját valamely (III) általános képletű acil- vagy szulfonilhalogeniddel hozzuk reakcióba (ahol R5 jelentése a fent megadott és Hal jelentése halogénatom), és az ily módon kapott vegyületet adott esetben sójává alakítjuk. (Elsőbbség: 1967. március 10.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítani módja (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására (mely képletben R;t és R2 jelentése külön-külön kis szénatomszáimú alkil- vagy halofenil-gyök vagy Rí és R2 a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, egy vagy több nitrogénatomot vagy nitrogén- és oxigénatomot tartalmazó monociklikus heterociklikus gyököt képezhetnek; R3 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy fenil-gyök, R4 X 5 R„ 12 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil- vagy fenilalkil-csoport; jelentése oxigén- vagy kénatom; jelentése karbonil- vagy szulfonil-csoport, melyhez kis szénatomszámú alkil,- kis szénatomszámú alkiltio-, alkoxi-, ifenil-, feniltio-, alkil-, nitrovagy halogén-csoporttal helyettesített fenil-gyök vagy 5- vagy 6-tagú nitrogéntartalmú monociklikus heterociklikus gyűrű vagy sztiril-igyök kapcsolódik) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyület fémsóját (mely képletben R1; R2 , R3, R4 és X jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képletű acil- vagy szulfonilhalogeniddel (ahol R5 jelentése a fent megadott és Hal jelentése halogénatoim) hozzuk reakcióba és a kapott vegyületet adott esetben sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1966. március 31.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként valamely (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk és a reakcióban képződő hidrogénhalogenidet eltávolítjuk. (Elsőbbség: 1967. március 10.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót hígító- vagy oldószer jelenlétében hajtjuk vég-35 re. (Elsőbbség: 1967. március 10.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hígítószerként olyan oldószert alkalmazunk, mely a kom-40 ponenseket oldja. (Elsőbbség: 1967. március 10.) 6. Az 1., 3. és 4—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrogénihalogenid eltávolítása 45 céljából a reakciót savmegkötőszer jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1967. március 10.) 10 15 20 25 50 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként valamely bázist vagy gyenge sav erős bázissal képezett sóját alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1967. március 10.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötő-55 szerként valamely alkáli- vagy alkáliföldfémhidroxidot vagy -karbonátot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1967. március 10.) 9. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként valamely tercier amint alkalmazunk. (Elsőbbség: 1967. március 10.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy tercier aminként trietilamint alkalmazunk. (Elsőbbség: 65 1967. március 10.) 60 6
