156129. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridilalkil-szubsztituált benzimidazol-vegyületek előállítására
B 156129 6 l^—B* X A piridin Hon kötés példa zam Op. C° hely- o/o zet Bruttó, képlet (mólsúly) Elméleti Talált N% S% H H H H H H 5—«H3 6—CH3 N NH S il 4 2 OH NH CH2 S 1 3 2 CH NH — S 1 3 2 CH • NH S 1 2 2 1 2 2 5(6)—N02 CH NH H 5i(6)-^N02 OH NH — S 2 2 1 H H H OH NH 5(6)—Cl H CH NH H H OH NH 5-CHa CH NH 6—CH3 o o 2 2 3 2 3 2 4 2 69 162—165 79 176—'179 93 Ii82-nl85 82, 120—(12,1 198-^200 94 204—205 182—il®3 76 128—129 1818—189 65 164—168 70 160^166 86 177—1Í7I9 76 812—84 C12 H 10 N 4 S-3HiCl 15,93 (3151,70) 15,98 C14 H 13 N 3 S • 2HC1 12,80 i(32i8,27) 12,35 C13l HiíN 3 !S-!2HCl 13,37 1(314,25) 12,95 C15 H 15 N 3 |S 15,60 (2(6l9,3l7) 15,42 C15 H 15 N 3 íS-[2HCl 12,28 (3(42,30) 12,26 C13 H 10 N 4 O 2 ,S 19,07 i(2!8i6,32) 19,17 C13i H 10 N 4 ,S2,S •I2HC1 15,60 (359,25) 16,60 C14 H 12 N 4 0 2 (S 18,(65 (300,34) 17,7(9 C14 H 12 N 4 0 2 S-2HC1 15,01 (373,2,7) 14,85 dsHnNsS • 2HC1 14,10 <298,18) 14,08 C13 H 10 ClN 3 iS.i2:HCl 12,05 ,(3418,70) 11,90 CisHnNjO-aHCl 14,(10 (2(98,18) 14,42 9,12 9,(06 9,76 10,03 10,20 10,39 11,91 11,67 9,36 9,73 11,20 10,86 8,92 8,84 10,68 10,50 8,519 8,24 9,2(9 9,'0O 11,91 11,(60 9,36 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű gyógyhatású új piridil-ialMl-tio-Jbenzimidazolok, illetve piri- 50 dil-alkil-oxi-benzimidazolok előállítására, amely képletben A alacsony szénatomszámú alkiléngyököt, vagy vegyértékíkötést, 55 X NH^csoportot, Y kén-, vagy oxigénatomot, Z pedig CH vagy N gyűrűtagot, Rx és R 2 egyike hidrogénatomot vagy metilgyö,köt, másika pedig hidrogénatomot, go klóratomot, N02 vagy CH 3 csoportot jelent, végül n 11—3 egész szám helyett áll, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános g5 C15 H 15 N 3 S 15,160 ((2(69,317) 15,48 213^214 C15 H 15 ,N 3 S-2HC1 12,28 (342,30) képletű merkapto-, vagy oxi-tbenzazol vegyületeit, — amely képletben A, R, X, Y és Z szimbólumok jelentése a fenti — valamely (III) képletű piridin-vegyülettel, ahol B NH2 ,csoportot vagy halogénatomot jelent, n jelentése pedig változatlan, vagy a (III) képletű piridin-vegyület sójával reagáltatunk, .majd a kapott teriméket adott esetben valamely szerves vagy szervetlen savval gyógyászatilag alkalmazható sóvá vagy kvaterner származékká alakítjuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás, kiviteli módja, azzal jellemezive, hogy (III) képletű vegyületként 2^(;aimino-etil)jpiridint alkalmazunk és a reakciót 100—150 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy (III) képletű piridin-származékként halogén-alkil-piridint vagy sóját ekvivalens mennyiségben, valamely sav-3
