156120. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-aril-2-piperidil-tetrahidrofuránok előállítására

156120 25 26 vagy pedig az eljárást annlak valamely llépésében megszakítjuk. .(1966. I. 19.) 29. A 28. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként valamely oly tetrahidrofurán-HSzármazékot 5 alkalmazunk, amely a 2-helyzetben egy ariigyököt és egy dihidro- vagy tetrahidropiridilcsoportot tartalmaz és ezt a dihidro- ül. tetrahidropiridil^gyököt piperidingyökké redukáljuk. (1966. I. 19.) 10 ,30. Az 1—2i9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az eljárás valamely káiindulóanyagáit az adott reaikciókörülmények közlött képezzük. i(1966. I. 19.) 3.1. A 30. igénypont szerinti eljárás kiviteli 15 módja, azzal jellemezve, hogy valamely 4-X'-l-butanolt, amely az 1-helyzetben egy ariigyököt és egy piperidilgyököt tartalmaz és amelyben X'-aminoesoportot képvisel, valamely bázis je- 20 lenlétében egy alkilezőszerrel kezelünk. (1:96.6. I. 19.) 32. A 30. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy „in situ" állítunk elő egy az 1-helyzetben egy ariigyököt és egy 25 piperidilgyököt tartalmazó 1,4-butándiolt. (1966. I. 19.) 33. A 30. vagy 32. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely, a 4-helyzetíben egy ariigyököt és egy piperidil- 30 gyököt tartalmazó 4-Mdiroxi-vajsav laktonját gyűrűzárást előidéző reakciókörülmények között redukáljuk. (1966. I. 19.) 34. Az 1—,33. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy 35 az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek — e képletben R0

, R' és R" rövidszénláncú alkilgyököt, hidrogénatomot, trifluormetilcsoportot, halogénatomot vagy rövidszénláncú alkoxigyököt, R'" pedig rövidszénláncú alkilgyököt 40 vagy hidrogénatomot képvisel — előállítására alkalmas kiindulóanyagokat alkalmazunk. (1966. I. 19.) 35. Az 1—33. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az 45 (la) általános képletnek megfelelő vegyületek — e képletben R0

rövidszénláncú alkilgyököt, rövidszénláncú alkoxigyököt, halogénatomot, trifluormetil-csoportot vagy hidrogénatomot, R'" pedig rövidszénláncú alkilgyököt vagy hidro- 50 génatomot képvisel — előállítására alkalmas kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1.966. január 19.) 36. Az 1—33. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a 55 2^fenil-2-(4-piperidil)^tetrahidrofurán előállítására alkalmas kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1966. január 19.) 37. Az 1—33. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a 60 2-(p-klórfenil)^2-(4-p:ipe:ridil)-tetrahidrofurán előállítására alkalmas kiindulóainyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1966. január 19.) 38. Az 1—37. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az új vegyületeket szabad állapotban izoláljuk. (Elsőbbsége: 1966. január 19.) 39. Az 1—37. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az új vegyületeket sóik alakjában állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1966. január 19.) 40. Az I—33., 38. és 39. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy 2-(p-metoxifenil)-2-)(4-piperidil)-tetrahidroifurán előállítására alkalmas kiindulóainyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1966. december 9.) 41. Az 1—33., 38. és 39. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy 2-i(p-tolil)-2-(4-piperidil)-tetrahidrofurán előállítására alkalmas kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1966. december 9.) 42. Az, 1—83., 38. és 39. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy 2-j

(:m.Hkló:rfenil)-2-(4-piperidil)-tetnahidrofurán előállítására alkalmas kiindulóanyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1966. december 9.) 43. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése malária, babesiosis, tiheileriosis, anaplasmosis elleni gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az említett igénypontok bármelyike szerint előállított, a 2-helyzetben egy ariigyököt és egy piperidilgyököt tartalmazó tetrahidrofurán-származékot önmagáiban ismert módon, egymagában, vagy a gyógyszerek előállítására szokásos vivőanyagokkal, kötőanyagokkal, símítószerekkel, ízesítőanyagokkal és/vagy más önmagukban ismert gyógyszerészeti segédanyagokkal, továbbá adott esetben más hasonló hatású készítményekkel is kombinálva, tablettává, drazsévá, kapszulává, végbélkúppá, emulzióvá, szuszpenzióvá, injekcióoldattá vagy más, közvetlen beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1966. január 19.) 44. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése, tumorgátló, központi izgató, hipokoliesizteriiniémiás és diuretikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az említett igénypontok bármelyike szerint előállított, a 2-helyzetben egy ariigyököt és egy piperidilgyököt tartalmazó tetrahidrofurán-származékot önmagában ismert módon, egymagában, vagy a gyógyszerek előállítására szokásos vivőanyagokkal, kötőanyagokkal, símítószerekkel, ízesítőanyagokkal és/ vagy más önmagukban ismert gyógyszerészeti segédanyagokkal, továbbá adott esetben más hasonló hatású készítményekkel is kombinálva, tablettává, drazsévá, kapszuláivá, végbélkúppá, emulzióvá, szuszpenzióvá, injekció-oldattá vagy más, közvetlen beadásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1966. december 9.) 4 rajz, 17 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6908425. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.