156080. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati hatású dioxános és oxatiolánok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. X. 05. (RO—414) Ausztriai elsőbbsége: 1965. X. 05. Közzététel napja: 1968. XII. 23. Megjelent: 1969. XI. 29. 156080 .. ' .' 111 f Szabadalmi osztály: 12 q 14—31 Nemzetközi osztály: C 07 d,; C 07 d4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Pailer Matthias egyetemi tanár, Takács Friedrich vegyész, Streicher Wolfgang vegyész, Bécs, Ausztria Tulajdonos: Rowa—Wagner K. G. Arzneimittelfabrik cég, Bensberg b. Köln, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás gyógyászati hatású dioxolánok és oxatiolánok előállítására A találmány tárgyát eljárás képezi a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő dioxolánoknak és oxatiolánoknak — e képletben Rí és R2 egymástól függetlenül egy adott esetiben helyettesített, főként alkil- és alkoxicsoportokkal helyettesített fenilgyököt, alkilgyököt vagy dkloalkilgyököt, az R jelek egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilgyököt képviselnek, n valamely egész szám 1 és 4 között, X oxigén-R4 / vagy kénatomot, A halogénatomot, —N \ R5 vagy —S—R4 csoportot képvisel, mely utóbbiakban R4 és R5 egymástól függetlenül hidrogénatomot, legfeljebb 8 szénatomos alkilcsoportot, ill. R4 és R5 együtt, a nitrogénatom közbezárásárval egy heterociklusos gyűrűt képviselhetnek — valamint a bázisos csoportot tartalmazó ilyen vegyületek savakkal képzett sóinak az előállítására. Ismeretes, hogy az ezidőszerlnt alkalmazásban levő spazmolitikus hatású vegyületek vagy kimondottan muszkulotrop, vagy pedig neurotrop hatSs-specifitást mutatnak. A szintetikusan előállított ilyenfajta vegyületek esetében emellett rendszerint a benzilsav vagy hidrogénezési termékeinek bizonyos aminoalkoholokkal képzett észtereiről vagy étereiről van szó. A találmány szerinti eljárással előállítható s vegyületek meglepő módon kettős hatásosságot mutatnak a fentemlített értelemben, ©mellett víziben jól oldódnak, savak vagy bázisok enyhe behatásával szemben stabilak; a szervezetre mutatott hátrányos (mellékhatásaik 10 eddig nem voltak tapasztalhatók. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő savat egy, a (III) általános képletnek megfelelő vegyülettel — 15 e képletekben Rí, R2 , X és A jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, B egy dihalogénmetil-osoportot vagy alkehid-csoportot képvisel — vagy egy ilyen vegyület valamely származékával, pl. acetáljával, tio-20 acetáljával, vagy biszulfit^addí-ciós vegyületével hozunk reakcióba és a kapott oly (I) általános képletű terméket, amelyben A helyén halogénatom áll, adott esetben még valamely (IV) vagy (V) általános képletű vegyülettel — 25 e képletekben R4 és R5 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, D pedig hidrogénatomot vagy alkálifématomot képvisel — reagáltatjuk és adott esetben a kapott terméket valamely savval való kezelés útján 30 sóvá alakítjuk át. 156080
