156043. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidinszármazékok előállítására

MAGYAR NÉPKOZTARSA SÄG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. XII. 18. (GE—683) Közzététel napja: 1968. XII. 23. Megjelent: 1969. XI. 29. 156043 v * * / Szabadalmi oszfälyi" 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Kühnis Hans vegyész, Dr. Denss Rolf vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás piperidinszármazékok előállítására 1 A találmány értékes farmakológiai tulajdon­ságokat mutató új piperidinszármazékok elő­állítására vonatkozik. Meglepő módon azt találtuk, hogy a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő új piperidlinszánmazékok — e képletben RÍ 7—9 szónatomos alkilgyököt, az alkil-rész­ben legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó fe­niilalkilgyököt, az alkanoil-gyökben legfel­jebb 4 szénatomot tartalmazó 2-(N-alkanoil­-anilino)^etil-csoportot, 2-anilinoetil-, 2-(N­-a.llil^nAlino)-etil-n, 2j fe:noxietil-, 2-ibenzoil­etil- vagy cmnamoiPcsoportot, R2 xövidszénláncú alkilgyökört képvisel — és szerves vagy szervetlen savakkal képezett addíciós sóik értékes farmakológiai tulajdonsá­gokkal, különösen fájdalomcsillapító és köhö­géscsillapító hatással és emellett előnyös terá­piás mdex-szel rendelkeznek. Fájdalomcsilla­pító hatásuk az olyan vegyületeknél lép külö­nösen előtérbe, amelyek az Rx csoportban fe­nilgyűrűt tartalmaznak, míg azok, amelyekben Rj helyén alkilcsoport áll, főként antitusszív (köhögésgátló) hatásúak. Az (I) általános kép­letű vegyületek és savakkal képezett addíciós sóik ezért elsősorban a különböző eredetű fáj­dalmak, valamint a köhögési inger kezelésére 10 15 20 szolgáló gyógyszerkészítmények hatóanyaga­ként alkalmazhatók. E vegyületek beadása orális, rektális vagy parenterális úton történhet. Az (I) általános képletnek megfelelő vegyü­leteket az irodalom eddig nem. ismertetett. Ha­sonló szerkezetű vegyületek közül eddig csupán az 1-helyzetben helyettesített 4-[(2^piropinil)-4--piperidinolok farmakológiai hatásokkal ren­delkező észterei voltak ismereteseik (595 018 sz. belga szabadalmi leírás, 665 M sz. francia gyógyszer-szabadalom). Az (I) általános képletnek megfelelő új pipe­ridiin származékok és savakkal képezett addí­ciós sóik a találmány értelmében az 1-helyzet­ben egy Rí csoporttal helyettesített izonipeko­tinsav-alkilészterekből kiindulva, állíthatók elő. A találmány értelmében valamely (II) általá­nos képletű izonipekotdnsavészternalkálifémve­gyületet — e képletben X+ alkálifém-, különösen lítium-iont képvisel, RÍ és R2 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerinti-25 vei — valamely, a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben a 2-propin-l-ol valamely reakcióképes észterével reagáltattunk és kívánt 30 esetben az így kapott (I) általános képletű ve-156043

Next

/
Thumbnails
Contents