155994. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidrokinolin-származékok és savaddíciós sóik előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAL LEÍRÁS I Bejelentés napja: 1966. XII. 29. (GE—702) Svájci elsőbbsége: 1965. XII. 30. Közzététel napja: 1968. XI. 22. Megjelent: 1969. XI. 29. 155994 •-"».•^. t.:x-,-ar Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltaláló: Dr. Salfaiann Alfred vegyész, Bottmingen, Svájc Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás tetrahidrokinolin-származékok és savaddíciós sóik előállítására 1 A találmány új tetrahiidmkinolin-származékok előállítási eljárására vonatkozik. Eddig nem voltak ismertek az I. általános képletű tetrahidirokinolin-szánmazékok és ezeknek szervetlen, illetve szerves savakkal képezett 5 addíciós, sói — dbben a képletben RÍ növidszénlánoú alkil-csoportot, R2 rövidszénláncú alkil-csoportot, vagy kis szénatomszámú telített cikloialifás szénhidrogén- 10 csoportot, R3

rövidszénMncú alkilcsoportot, R4

hidrogénatomot, halogénatomot (3i5-ös rendszámig bezárólag), rövidszénláncú alkil-vagy alkoxicsoportot, trifliuormetil- vagy nitro- 15 gyököt jelent. Meglepő módon azt találtuk, (hogy ezek a vegyületek és addíciós sóik értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. Így pl. antagoni- 20 zálják a neuroleptikumok csillapító haitását anélkül azonban, hogy saját maguk izgató hatással rendelkeznének, vagy emelnék a vérnyomást, vagy erősítenék a featecholaniinok hatását. Az I. általános képletű új vegyületeket a 25 farmakológiai eredmények alapján új típusú pszidhostimuláns szereknek tekinthetjük, amelyek farmakológiai hatásukat tekintve az eddig ismert készítményektől jelentős mértékben különböznek. E vegyületek alkalmasak a külön- 30 féle eredetű csökkent elhatározási képességi állapotok kezelésére anélkül, hogy az esetleges kísérő magas vérnyomást előnytelenül befolyásolják. Az I. általános képletű vegyületeknek ezenkívül még kahögéscsillapító (antituszszív) és étvágycsökkentő (anorexias) hatásuk is van. Az I. általános képletű új tetrahidrokinolin-származékokat perorálisan, réktálisan, vagy sóik vizes oldajta formájában parenterálisan is alkalmazhatjuk és kívánt esetben egyéb gyógyszerekkel is kombinálhaitjuk ezeket. Az I. általános képletű tetrahidrokinolin-származékokban és a későbbiek során meghatározott megfelelő kiindulási anyagokban Rí rövidszénilámcú aikilosoportként pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, n-pentil- vagy izopentilMcsoportot jeleníthet. Rs jelentheti pl. az előbb felsorolt rövidszénláncú alkiiicsoportok közül bármelyiket, vagy kis szénatomszámú telített cikloalifás szénhidrogéncsoportot, így pl. kis szénatomszánuú cikloalkilgyököt, mint ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil- vagy ciklohexilgyököt jelent. Az R4

helyettesítő, (amely minden esetben előfordul) előnyösen a 6-os vagy a 7-es helyzetben áll és mint rövidszénláncú alkil- vagy alkoxi-csoport pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n^butil- vagy tere.ibutil-esoportot, illetve métoxi-, etoxi-, nnpropoxi-, iaopropoxi- vagy 155994