155973. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-[omega-6-(puriniltio)-valeril]-aminosavak és azok származékainak előállítására

155973 11 12 savészterrel <N,N'-diaklohexilkarbodiiniid jelenlétében a megfelelő N-[<5-(puriniltio)-valerdl]-tripeptidészterré alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános iképletű !6-(4-karboxibutil)-tiopíur!Ínszármazékok — ahol X jelentése Maratom — 'és a III általános képletű aminosavészterek kondenzációját inert szerves oldószerben, pl. 1—2 szénatomszámú halogénezett alifás szénhidrogénekben, előnyösen metilénkloridban, legalább két ekvivalens amonsavészter, vagy egy kevivalens aminasavészter és egy ekvivalens valamely szerves tercier bázis, pl. trietilamin jelenlétében hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű '6^(4-ka;rboxibutil)-tiopurinszármazékok — ahol X jelentése —<N3 csoport — és III általános képletű aminosavészterek kondenzációját inert szerves oldószertben, mint pl. metilénkloridlban, dimetilformamidban vagy dioxánhan, legalább két ekvivalens aminosavészter, vagy egy ekvivalens aminosavészter és egy 10 15 20 ekvivalens tercier szerves bázis, pl. trietilamin jelenlétében hajtjuk végre. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy III általános képletű N-{<3"(6npuri;niltio)-valeril] -aminosavészterek és az N-[(5-(í6-piuriniltio)-valeril]-dipeptidészterek elszappanosítását valamely alkálifémhidroxid vizes oldatával, pl. nátrium- vagy káliumhidiroxid-oldattai végezzük el, mimellett az aminomonokarbonsavészterek esetében legalább két és az aminodikariboínsavdiészterek esetében legalább három ekvivalens alkálifémhidroxidot alkalmazunk, és a reakciót 0—25 C°-os hőmérsékleten hajtjuk végre. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a szabad N-[<5-(6-puriniltio)-valeril]-dipeptidsavakat a III általános képletű aminosavészterekkel N,N'-diciklohexilkarbodiimid jelenlétében inert szerves oldószerben, pl. 1—2 szénatomszámú halogénezett alifás szónhidrogénekben, előnyösen metilénkloridban alakítjuk át. a megfelelő N-[(5-|(6-puriniltio)-valeril]-tiiipeptidészterekké. 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 6