155971. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolinszármazékok előállítására

155971 11 12 majd 10,3 ml 10 n nátronlúggal meglúgosítjufe. A kivált színtelen kristályokat elválasztjuk, három ízben összesen 15 ml vízzel mossuk, és megszárítjuk. 10 g 2-amino-<4-í(4-<kló:r-fenil)-l-pirroliint kaipunk 130° olvaidásponttal. Az etanol és éter elegyében készült hidroklorid 250°on olvad. A kiindulási anyagként használt 2-etoxi-3--(4ikló:r-jfenil)-l-pirrolint a következőképpen állíthatjuk elő: 26,;6 g Metiloxóniumfluoroborátot metilónkloródban 27,4 g 4-(4^klór->fenil)-2Hpir.roliámonnal reagáltatva 25,3 g 2Hetoxi^4-i(4-Mór-fenil)~l»pi<rroiint kapunk 0,5 torr nyomás alatt 108— 112° forrásponttal. ,34 ,g 4-(4-amino-nfenil)-2-pirrolidinont 14,6 g nátriumnitrittel sósavban diazotálva, majd a kapott diazoniumklorid-oldatot réz(I)kloriddal reagáltatva 27,4 g 4-(l

4-klór-fenil)-,2-pirrolklinont kapunk 118° olvadásponttal. 22,6 g 4-í(4-nitro-fenil)-)2-.pirrolidiinont (készült a 8. példában leírt módon) szobahőmérsékleten közönséges nyomáson Adams-nplatina jelenlétéiben hidrogénezve 14,7 g 4-(4-aimino-fenil)-2--pirrolidHiont kapunk 148—150° olvadásponttal. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új pirrolinszármazékok és savaklkai alkotott addíciós sóik előállítására — ebben a képletben R és R' azonosak vagy különbözők, és hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, és Y hidrogénatomot vagy egy vagy több halogénatomot, 1—5 szénatomos alku-, 1—5 szénatomos alkoxi-, hidroxi-, nitro- vagy aminocsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy olyan termékek előállítására, amelyek I álta-5 lános képletében X aminocsoporttól eltérő jelentésű, egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R és R' a fenti jelentésűek — egy III általános képletű pirrolinszármazékkai — ebben a képletben X' a fent X^re meg-10 adott, de aminocsoporttól eltérő jelentésű, Y oxigén- vagy kénatomot jelent, Rx

pedig 1—3 szénatomos alkilcsoportot képvisel — vagy egy VII általános képletű komplexszel reagáltatunk — ebben a képletben X' a fenti jelentésű, T 15 pedig —OPOC12,

— OCOC1 vagy —OSOC1 csoportot jelent — vagy olyan termékek előállítására, amelyek I általános képletében X egy vagy több aminocsoportot jelent, a megfelelő nitrovegyületeket 20 redukáljuk, majd adott esetben a bázisokat savakkal addíciós sóikká alakítjuk át. (Elsőbbsége: 19©7. május 26.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja VIII általános képletű pirrolin-25 származékok előállítására — ebben a képletben R hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkilcsoportot, és X hidrogén- vagy halogénatomot vagy hidroxi-30 csoportot vagy 1—5 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy RNH2

általános képletű vegyületet — ebiben a képletben R a fenti 35 jelentésű — egy III általános képletű pirrolktszármazékkal reagáltatunk — ebben a képletben Rx 1—3 szénatomos alkilcsoportot, Y kénvagy oxigénatomot jelent, X' pedig a fenti X jelentésű. (Elsőbbsége: 1966, július 21.) 2 rajz, 8 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6908389. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-^23. 9