155961. lajstromszámú szabadalom • Kártevőirtó, hebicid- és inszekticid-szer

SZABADALMI 155961 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS JÉÉÉt. Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 wü_lw Bejelentés napja: 1967. IV. 06. (ME—846) ^^ Német Szövetségi Köztánsaság-beli elsőbbségei: 1966. IV. 06. M 69057 IVd/12pés 1967. III. 03. M 73010 IVa/45 1. Nemzetközi osztály: C 07 d4 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Közzététel napja: 1968. XI. 22. Decimái osztályozás: HIVATAL Megjelent: 1969. X. 30. Feltalálók: Dr. Schmidt Karl Günther vegyész, Darmstadt, Dr. Mohr Günther vegyész, Darmstadt, Dr. Lust Sigmund biológus, Darmstadt, Dr. Wirtz Walter biológus, Darmstadt-Eberstadt, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: E. MERCK Aktiengesellschaft cég, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Kártevőirtó-, herbicid- és inszekticid-szer Azt találtuk, hogy a csatolt rajz szeriinti (I) általános képletnek megfelelő vegyületek — e képletben R egy CORi csoportot vagy egy (II) képletű 5 gyököt, Rí pedig 1—10 szénatomois alkilgyököt vagy fenilcsoportot képvisel — vagy ezek oly izomérjei, amelyeikben a 3- és 5-helyzetű helyettesítők fel vannak cserélve, kiváló hatóanyagok kártevőirtószerekben. Az izotiazol-gyűrű helyettesítőinek pontos helyzetét még nem tudtuk véglegesen tisztázni. A találmány tárgyát tehát oly kártevőirtószerek képezik, amelyek egy-egy vagy többfajta (I) általános képletű vegyületet tartalmaznak, a szokásos töltőanyagok és vivőanyagok kíséretében. Ezek az új vegyületek rendkívül széles hatásspektrumukkal tűnnek ki. Egy különös herbicid hatást is tapasztaltunk a vegyületek kiváló inszekticid hatásossága mellett. Bizonyos analóg 5-helyettesített 3-klór-4-cián-izatiazolok ismertekké váltak ugyan már W. R. Hatchald J. of Org. Chem. 1964. 660. oldalán kezdődő közleményéből, ezek azonban az 5-helyzetben nem a találmány szerinti új vegyületekben szereplő —NHR csoportot (ahol 10 15 20 25 30 R az (I) általános képletben meghatározott jelentésű), hanem ettől eltérő más helyettesítőket (pl. szabad aminocsoportot) tartalmaznak; kártevőirtó hatásosságuk lényegesen kisebb a bejelentésben leírt új vegyületekénél; így pl. a találmány szerinti új vegyületek házilégy (Musca domestica) ellen orális inszekticidiként legalább tízszer hatásosabbak, mint az ismert, kémiailag rokon 3-<klór-4-cián-5^amino-izotiazol. Ugyancsak lényegesen előnyösebb az új vegyületek herbicid hatása is; míg ezek a tök (Cucurbita pepo) kisérő gyomnövényeit 0,01%-os koncentrációban permetezve teljesen elpusztítják, a kultúrnövény károsodása nélkül, addig a fent említett ismert vegyület ugyanilyen koncentrációban csupán gyenge átmeneti károsodást okoz az említett gyomnövényeken. Az új (I) általános képletű vegyületekben Rí alkilgyököt vagy fenilalkilgyököt képvisel. Alkilgyökként különösen metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, szek.butil-, izobutil-, terc. butil-gyök, valamint hosszabbláncú, 10 szénatomig terjedő alkilgyököík jöhetnek tekintetbe. Ezek az új vegyületek egyszerű módon állíthatók elő. Így pl. az 5- (ill. 3-) -[3'_ (ill. 5'-) klór-4'-cián-izoziazolil]-amino-3- (ill. 5-) klór-4-cián-izotiazol oly módon állítható elő, hogy 3,5-diklór-4-cián-izotiazolt ammóniával reagáltatunk. Oldószerként e reakcióhoz előnyösen 155961