155945. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5béta-H-6-ketoszteroidok előállítására
155945 21 22 (I) részképletű 5/J-H-6-ketoszteroiddá rendezünk át és kívánt esetben a jelenlévő acil-csoportokat elszappanosítjuk, az alkiléndioxi-csoportot lehasítjuk vagy a szabad hidroxi-csoportokat acilezzük. (Elsőbbsége: 1965. VIII. 13.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 5/3-H-6-ketoszteroid előállítása céljából (mely képletben a szaggatott vonallal jelölt kötés hidrogénezve lehet, R1 és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott, R3 jelentése hidrogénatom vagy hidroxi-csoport és R4 jelentése az alábbi csoportok valamelyike: -COCH, —CH—COOZ; CH3 _CH—(CH2 ) 3 —CH(CH 3 ) 2 ; •I CH3 —CH—CHJJOY; CH, .—CH-,(CH2 ) 3 -^0(CH3) 2 ; CH3 OY —CH—CH—(CH2 ) Z -JCH-(CH 3 ) 2 ; CH3 OY —C — CH —(CH2 ) 2 —C(CH 3 ) 2 ; CH3 OY OY OY —CH—CH-(CH2 )2—C(CH 3 ) 2 ; CH3 OY OY —CH—CH=^CH—CH—CH(CH3 ) 2 vagy CH3 CH3 —ICH—(CH 2)2— COOZ I CH3 — ahol Z jelentése hidrogénatom vagy alkil-csoport és Y jelentése hidrogénatom, acilvagy éter-gyök, — vagy szabad vagy funkcionálisan átalakított —CH—CHO képletű gyök) I CH3 kiindulási anyagként valamely (Ha) képletű 5a-H-6-ketoszteroidot alkalmazunk (mely képletben R1 , R 2 , R 3 , R 4 és a szaggatott vonallal jelölt kötés jelentése a fent megadott). (Elsőbbsége: 1966. VIII. 10.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely 10 15 20 25 30 35 (III) általános képletű 5/?-H-6-ketöszteroid előállítása céljából (mely képletben R1, R 2 , R 3 és R4 jelentése az 1. illetve a 2. igénypontban megadott) kiindulási anyagként valamely (Illa) általános képletű 5,6-oxidoszteroidot alkalmazunk (mely képletben R1 , R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fent megadott). (Elsőbbsége: 1966. VIII. 10.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jelemezve, hogy valamely (IV) általános képletű 5/?-H-6-ketoszteroid előállítása céljából (mely képletben R1, R 2 , R 3 és a szaggatott vonallal jelölt kötés jelentése az 1. ill. 2. igénypontban megadott és R5 jelentése az alábbi gyökök valamelyike: —COCH3 ; -CH—COOZ; CH3 —CH—(CH2 ) 3 -CH(CH 3 ) 2 ; CH3 -CH—(CH2 ) 3 ^G(CH 3 ) 2 ; CH3 OY —CH—CH—(CH2 ) 2 —CH(CH 3 ) 2 ; CH» OY ^CH-^CH-<CH2 ) 2 -0(CH3) 2 ; vagy CH3 OY OY —CH—(CH2 ) 2 -^COQZ CH, — ahol Z és Y jelentése a 2. igénypontban 40 megadott — vagy szabad vagy funkcionálisan átalakított —CH—CHO képletű gyök) kiindu-I CH3 lási anyagként (IVa) általános képletű 5cc-H-6-45 -ketoszteroidot alkalmazunk (mely képletben R1 , R 2 , R 3 , R 5 és a szaggatott vonallal jelölt kötés jelentése a fent megadott). (Elsőbbsége: 1966. III. 24). 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-50 sítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (V) általános képletű 5jS-H-6-ketoszteroid előállítása céljából (mely képletben R1, R 2 , R 3 és R5 jelentése az 1. ill. 4. igénypontban megadott) kiindulási anyagként valamely (Va) ál-55 talános képletű 5,6-oxidoszteroidot alkalmazunk (mely képletben R1, R 2 , R s és R 5 jelentése a fent megadott). (Elsőbbsége: 1966. III. 24.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy, valamely 60 (VI) általános képletű 5'/J-H-6-ketoszteroid előállítása céljából (mely képletben R1, R 2 , R 5 és a szaggatott vonallal jelölt kötés jelentése az 1. ill. 4. igénypontban megadott) kiindulási anyagként valamely (Via) általános képletű 63 5a-H-6-ketoszteroidot alkalmazunk (mely kép-11