155929. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szukcinimidszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI I 15592f LEI RAS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Második pótszabadalom a 151.425 lajstromszámú törzsszabadalomhoz. Bejelentés napja: 1967. VIII. 23. Közzététel napja: 1968. X. 22. Megjelent: 1969. X. 30. (Cl—727) Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d9 Decimái osztályozás: Feltalálók: Seres Jenő vegyészmérnök. 75%, Daróczi Ivánné vegyésztechnikus, 250 tí , Budapest Tulajdonos: Ghinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára R.T., Budapest Eljárás szukcinimidszármazékok előállítására A 151:425 lajstromszámú törzsszabadalmunkban I. képletű új szukcinimidszármazékok előállítását védjük, mely termékek a gyógyászatban kerülhetnek felhasználásra, különösen antiepileptikus hatásuk folytán. Törzsszabadalmunkban eljárást írunk le az új termékek előállítására, melyben a megfelelően szübsztituált szukcimmidet Mannich kondenzációnak vetjük alá. Az ismertetett eljárás hátránya, hogy az így készült terméket a gyógyászatban történő felhasználása előtt etanolos átkristályosítással tisztítani kell. Jelen találmányunk tárgya a 151.425 lajstromszámú szabadalom 1—9 igénypontjaiban védett eljárás továbbfejlesztéseként eljárás I. képletű vegyületek előállítására (mely képletben R1 jelentése hidrogén, aril-, aralkil-, heterociklusos vagy alkilcsoport, R2 jelentése aril-, aralkil-, heterociklusos, vagy alkilcsoport, mély utóbbi esetben az R1 és R 2 csoportok összekapcsolva gyűrűt is képezhetnek, A jelentése pedig egyenesláneú vagy gyűrűs szekunder amin), azzal jellemezve, hogy II. képletű vegyületeket (mely képletben R1 és R 2 jelentése a fent megadott) III. képletű vegyületekkel reagáltatunk (mely képletben R3 jelentése alkil, vagy aralkilcsoport és A jelentése a fent megadott), majd kívánt esetben az így nyert termékeket sóvá alakítjuk, vagy sóiból felszabadítjuk és/vagy a gyógyszeriparban önmagában ismert módon 10 15 20 25 SO követlen gyógyászati célokra alkalmas formában készítjük ki. Eljárásunk segítségével jó kitermeléssel nagytisztaságú termékhez jutunk, ami elkerülhetővé teszi a további tisztítási lépéseket. A reakciót előnyösen vízzel nem elegyedő szerves oldószer jelenlétében, előnyösen, benzolban végezzük el. A raakcióelegyet előnyösen melegítjük. Eljárásunk előnyösen alkalmazható olyan vegyületek előállítására, amelyekben A jelentése az aromás gyűrűn vagy heterociklikus gyűrűn helyettesített aril-, aralkil-, vagy heterociklikus gyűrű. A előnyösen dialkilamino-, piperazin-, indol-, piperidin-, efedrin- vagy morfolin-csoport, amelyek helyettesítőket tartalmazhatnak. Helyettesítőiként szerepelhetnek pl. alkil- és alkoxi-csoportok, halogén, ill. heterociklikus származékokon az aromás csoportok. A fenti módszerrel előállított termékeket kívánt esetben sókká alakítjuk. A sóképzést ismert módon ásványi vagy szerves savaikkal végezhetjük el. A vegyületek sóiból kívánt esetben ismert módon felszabadíthatók a szabad bázisok. A reakcióelegyet előnyösen a következőiképpen dolgozzuk fel: Az oldószert ledesztilláljuk, majd a melegen olajos formában megjelenő maradékhoz ennek súlyára számított 5—10% etanolt adva az így nyert elegyet lehűtjük, A 155929
