155911. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-benzil-pirimidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 55911 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1967. II. 18. (WE—361) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1966. II. 19. Közzététel napja: 1968. X. 22. Megjelent: 1969. X. 30. -"••% v* * Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Roth Barbara vegyész, Searsdale, Sterlitz Justina Zupicich vegyész, Dofobs Ferry, New York, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: The Wellcome Foundation Limited cég, London, Nagy-Britannia Eljárás 5-benzil-pirimidm-származékok előállítására A találmány tárgyát új eljárás képezi 5--benzil-pirimidin-származékok előállítására. Közelebbről megjelölve, a találmány új eljárás a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő 2,4-diamino-5-benzil-pirimidine)k előállítására — e képletben X és Y egyenlő vagy különböző jelentésűek lehetnek és pedig amino- vagy hidroxilcsoportot jelenthetnek, Z hidrogénatomot, legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoportot, hidroxilcsoportot, helyettesített vagy helyettesítetlen aminocsoportot vagy gyűrűs amino-, pl. piperidino- vagy morfolinoosoportot, R1 hidrogénatomot vagy pedig telített vagy telítetlen, esetleg halogénnel helyettesített szénhidrogéngyaköt képvisel, R- és R3 egyenlő vagy különböző jelentésűek lehetnek, még pedig hidrogén- vagy halogénatomot, vagy pedig legfeljebb 4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelenthetnek •—• amelyet az jellemez, hogy valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol X, Y és Z jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — egy (II) általános képletű Mannich-bázissal — ahol R2 és R 3 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, NRS pedig egy dialkilamino- vagy gyűrűs aminor> csoportot képvisel — reagáltatunk és így a (III) általános képletnek megfelelő vegyületet — ahol X, Y, Z, R2 és R 3 jelentése megegyezik s fenti meghatározás szerintivel — kapunk, amelyet adott esetben egy R1 Q általános kép-10 létű vegyülettel — ahol Q egy reakcióképes atomot vagy csoportot, pl. halogént képvisel — reagáltatunk bázisos közegben, hogy így az (1) általános képletnek megfelelő vegyülethez jussunk. 15 Az {I) általános képletnek megfelelő vegyületeik különösen határozott baktériumellenes aktivitásuk folytán értékesek. így pl. a 2,4--diamino-5-(3',4',5'-trimetoxibenzil)-pirimidin 20 (amely „trimethoprim" elnevezéssel is ismeretes) különösen hatásos baktériumellenes szer, amely a gyakorlati alkalmazásban is bevált. Az ilyen típusú vegyületek és azok másfajta előállítási eljárásai a 734 801, 875 562, 920 412 25 és 957 797 sz. brit szabadalmi leírásokból váltak ismeretesekké. A fent leírt új eljárás azonban jóval előnyösebb olyan esetekben, amikor X és Y egyaránt primer aminocsoportot, Z hidrogénatomot, R1 metilgyököt, R 2 és S0 R:i pedig metoxicsoportot képvisel. 155911
