155901. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szidnonimin-származékok előállítására
MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNY! HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. X. 05. Közzététel napja: 1968. IX. 25. Megjelent: 1969. X. 30. (TA—907) 155901 * \- -át M Szabadalmi osztály 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Masuda Katsutada, Ashiya, Imashiro Yasihio, Ndshinorniya, Japán Tulajdonos: Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka, Japán Eljárás szidnonimin-származékok előállítására • A találmány tárgya eljárás a gyógyászatban hasznosítható új szidnonimin-származékok előállítására. Ezen új származékok izomelernyesztő, szívkoszorúér és perifériás véredénytágító hatással rendelkeznek, a szívműködést gyorsítják stb. A találmány szerinti új vegyületeket az (I) általános képletű vegyülettel •' szemléltetjük, amely képletben R3 hidrogénatom vagy 1—5 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoport, Rí és R2 együttesen morfolinil-, alkeml-, aril- vagy aralkil-csoportok, Rx és R2 együttesen morfolinil-, pipekolinil-, » (CH2 )n N-csoport, amelyben n 4, 5 vagy 6, R'—-N N-gyököt, amelyben R' 1—5 szénatomos alkü-csoport, vagy (II) általános képletű csoportot jelenti, amelyben R3 jelentése a fentiekkel egyező. A technika állása szerint szidnonimin-gyűrűt és e gyűrű 3-helyzetében álló nitrogénatomon C—N-kötéssel kapcsolt szubsztituenseket tartalmazó vegyületek ismeretessé váltak, azonban szidnonimin-gyűrűt és e gyűrű 3-helyzetében álló nitrogénatomon N—N-kötéssel kapcsolt szubsztituenseket tartalmazó vegyületek korábban nem voltak ismeretesek. 10 15 20 25 30 A találmány értelmében sikerült ezeket az új vegyületeket előállítani, felismertük továbbá azt is, hogy nem-toxikus adagmennyiségekben. az új vegyületek erősebb hatást fejtenek ki a vérnyomás csökkentésében a perifériás véredények tágítása folytán, mint a nitrit-típusú gyógyszerek, A vegyületek izomelernyesztő • hatása a pajpaverinével hasonlítható össze, ugyanis a szívkoszorúeres véredényeket elernyesztik és a szívműködést gyorsítják. Az új vegyületek ily módon a magas vérnyomás, Raynaud-féle betegség és szívelégtelenség gyógyításában eredményesen használhatók. A találmány feladata az előbb ismertetett új ós hasznos szidnonimin-származékok előállítása. Az (I) általános képletben R3 hidrogénatomot, vagy 1—5 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoportot, mint metil-, etil-, propil-, izopropil-, n-butil-, tercier butil- vagy amil-csoportot jelent. RÍ és R2 1—5 szénatomos rövidszenláneu alkil-gyökök, mint metil-, etil-, propil-, izopropil-, n-butil-, tercier butil- és amil-csoportok,vagy 1—5 szénatomos rövidszénláncú alkenücsoportok, mint vinil-, allil- vagy butenil-csoportok, továbbá aril-, mint fenil- vagy aralkilcsoportot jelentenek. Rj és R2 a gyűrű szomszédos nitrogénatomjával együttesen morfolinil-, pipekolinil- vagy (CH2 ) n N-gyököt, amely-155901
