155881. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nikotinsav-származékok előállítására
155881 6 szere szerint (Proc. SOG. Exp. Biöl. Med., 119 (4), 1965, 1117—1120 oldal). Wjötar-fajta, WO—<1S0 g Súlyú hímpatkányoknak 24 órán át nem adtunk táplálékot. A vizsgálandó terméket 5% gumiarébAuromai elkevert vízzel készített szuszpénzióként adjuk be nyelőcső-szonda segítségével. A vértriglicerideket a vizsgálandó termék beadása után 4, 8 és 16 órával határoztuk meg. A glicerideket a vérben a glicerin meghatározása útján határozzuk meg. Minden kísérlethez dózisként két kísérleti állatot használunk. Az alábbi I, táblázatban megadott eredmények dózisként 10 kísérleti állatnak megfelelő öt kísérlet átlagértékét ábrázolják. I. táblázat Dózis Trigliceridmennyiség mg/cm3 -ben a termék beadása után 4 8 16 órával Kontroll 30,5 19,5 25 4^Mptileszkuletin-dinikotinát Nikotinsav § mg/kg 5 mg/kg 24,fS 4-Metileszkuletm-dinikotinát 10 mk/kg IQ mg/kg 17,4 1SJ 19,6 2.2 24 .23 4-MetileszkulelÉi^niJ«)tinát Nikotinsav 20 mg/kg 20 mg/kg 15 19,2 i<9 26,8 28 Az eredményekből felismerhető, hogy a 4--rRietüeszkuletin'dinikotinát azonos dózisok esetén határozottabb és hosszabb ideig tartó hipolipémiás hatást mut#t, mint a nikotinsav. Hipokoleszterinémiás hatás A 4-W€titezkul#tin^din;jkotiii4to»Í a vér Jse^zterin^szúitjér« gyakorolt hatosát {*rigftut módszerével, fotokolimetriás úton határoztuk meg. Wistevfojta, 1#<M18Ö g súlyú him patkányoknak M órá» át mm a4tunk táplálékot. A Vizsgátoáó terméket gumi arábikummal elkeverr vízzel készített szuszpenzióként adjuk be nyelőcsőd-szonda (segítségével. A beadás után 4 iorayaj artériás vérpróbát yeszíink #. meghatározzuk a vérben a koleszterint. A kapott eredményeve}; az alábbi H. táblázat^ ban adtuk meg. II. táblázat Termék Kontroll 4-metileszkuletin-dinikotinát Nikotinsav 4-metileszkuletin-dinikotinét Nikotinsav 4-metileszkuletin-dinikotinát Nikotinsav PQZÍS Koleszterintartalom 4 órával a beadás után (mg/cm3 ) 160 mg/kg 160 mg/kg 320 mg/kg 320 mg/kg 640 mg/kg 640 mg/kg 80,4 87,5 85 75,1 .67,1 56,6 56 A koleszterintartalom %-os csökkenése a kontroli próbákhoz viszonyítva 6 15 29 30 A 4-metileszkuletm-«dinikotinát hipokoleszterinémiás hatása világosan felismerhető, azonban csak magasabb dózisok esetén. Vazodilatációs hatás vizsgálata Tengerinyúl farának perfúziója útján konstans nyomás esetén megvizsgáljuk a nyomása
