155858. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-(1-aroil-3-indolil)-alifás-karbonsav-származékok előállítására
155858 11 12 R2, R 3, R4 és R5 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely közömbös oldószerben Raney-nikkel jelenlétében 25—120 C° hőmérsékleten lefolytatott hidrogénezéssel redukálunk, majd a kapott 2,3-dihidro-indol származékot elkülönítjük és valamely RiCOOH általános képletű aromás ill. heteroaromás karbonsav (e képletben Rx jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel) reakcióképes származékával, célszerűen kloridjával vagy anhidridjével közömbös oldószerben valamely bázis jelenlétében reagáljuk, végül a kapott N-helyettesített indolszármazékot enyhe klóranilos oxidációnak vetjük alá, közömbös oldószer jelenlétében. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagokat alkalmazunk, amelyek képletében Rx p-klórbenzoilcsoportot, R^ alkilgyököt, R 3 hidrogénatomot, R4 hidrogénatomot és R 5 rövidszánláncú alkoxicsoportot képvisel. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagokat alkalmazunk, amelyek képletében Rí p-klórbenzoilcsoportot, Rj alkilgyököt, R3 hidrogénatomot, R4 hidrogénatomot és R 5 dialkilamino-csopor tot képvisel. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagokat alkalmazunk, amelyek képletében Rx p-klórbenzoilcsoportot, R 2 alkilgyököt, R 3 rövidszénlánoú alkilgyököt, R4 hidrogénatomot és R5 rövidszénláncú aUkoxigyököt képvisel. 5. A 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly kiinduló-5 anyagokat alkalmazunk, amelyek képletében R2 metilgyököt, R5 pedig metoxigyököt képvisel. 6. A 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli 10 módja, azzal jellemezve, hogy oly karbonsavszármazékkal acilezünk, amelynek képletében Rí p-metiltiobenzoil-esoportot képvisel. 7. A 3. igénypont szerinti eljárás kiviteli 15 módja, azzal jellemezve, hogy oly karbonsavszármazékkal acilezünk, amelynek képletében Rí p-metiltiobenzoil-csoportot képvisel. 8. A 4. igénypont szerinti eljárás kiviteli 20 módja, azzal jellemezve, hogy oly karbonsavszármazékkal acilezünk, amelynek képletében Rx p-metiltiobenzoil-csoportot képvisel. ,9. A 3. igénypont szerinti eljárás kiviteli 25 módja, azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagként oly (III) képletű indolszármazékot alkalmazunk, amelyben Ra metilgyököt, R5 pedig dimetilamino-csoportot képvisel. 30 10. A 4. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként oly (III) képletű indolszármazékot alkalmazunk, amelyben R2 metilgyököt, R3 metilgyököt és R5 metoxicsoportot képvisel. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6908089. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest v., Balassi Bálint utca 21—23. 6
