155838. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati hatású N-Karbamoilhidrazinoecetsav-észterek és e vegyületek hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

155838 10 5. példa: 125 mg egyenkinti súlyú tablettákat állítunk elő a szokásos módon, az alábbi alkotóanyagokból: 2^N'-(5-nitro-2-tfuríurilidén)-N--metilkarbamoil-hidrazinoecet-sav-etilészter 25 mg kalciumfoszfát 64,3 mg cukor 3,1 mg magnéziumsztearát 0,5 mg kukoricakeményítő 32,1 mg Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) vagy (IV) általános képletnek megfelelő N-karbamoil-hidrazino-ecetsavészterek — e képletekben R legfeljebb 8 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot, rövidszénláncú alkenilcsoportot, rövidszénláncú alkoxikarbonilcsoportot, 5—8 szénatomos cikloalkil-csoportot, fenilcsoportot, egy vagy két rövidszénláncú alkilgyökkel helyettesített fenil-csoportot vagy egy fenil-{rövidszénláncú alkil)-csoportot. Rj szénhidrogén-csoportot, R2 rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxikarbonil, ciklohexil- vagy fenilcsoportot, R3

1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű 2-hidrazino~ ecetsavésztert .(ahol RÍ jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel) vízmentes és reakció szempontjából közömbös szerves oldószeres közegben valamely R—iNCO általános képletű szerves izocianáttal (ahol R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel) reagáltatunk, vagy b) valamely {VI) általános képletű vegyületet (ahol A izopropilidén- vagy benzilidén-csoportot képvisel, R2 és R3 jelentése pedig megegyezik a fenti meghatározás szerintivel) gyengén savas közegben hidrolizálunk és a kapott {V) általános képletű vegyületet (ahol R^ és R3, jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel) 5-nitrofurfurállal reagáltatjuk, vagy c) valamely {XI) általános képletű vegyületet (ahol R3 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel) egy Hal—JCO—,NHR2 általános képletű karbamoilhalogeniddel {ahol Hal halogénatomot, előnyösen klóratomot képvisel, R2

jelentése pedig megegyezik a fenti meghatározás szerintivel) reagáltatunk, vagy pedig d) valamely (XI) általános képletű vegyületet {alhol R3 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel) foszgénnel reagáltatunk és az így kapott (XII) általános képletű közbenső terméket egy R2NH2 általános képletű primer aminnal {ahol R2 jelenítése megegyezik a fenti meghatározás sze-5 rintivel) hozzuk reakcióba. {Elsőbbsége: 1986. január 27.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely (11) általános képletű 2-hidrazinoecetsav-észtert (e 10 képletben Rí egy szénhidrogéncsoportot képvisel) vízmentes és a reakció szempontjából közömbös szerves oldószeres oldatban egy R—NCO általános képletű szerves izocianáttal (ahol R legfeljebb 8 szénatomos egyenes vagy elágazó 15 láncú alkilcsoportot, 5—8 szénatomos eikloalkÜJcsoportot, fenilcsoportot, egy vagy két rövidszénláncú alkilgyökkel helyettesített fenil, csoportot vagy egy feniln(rövidszénláncú alkil)csoportot képvisel) reagáltatunk. (Elsőbbsége: 20 1965. január 27.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót éterben vagy valamely aromás szénhidrogénben, mint oldószerben folytatjuk le. (Elsőbbsége: 25

1965. január 2,7.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként valamely dialkilétert, tetrahidrofuránt, dioxánt vagy benzolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1965. 30 január 27.) 5. A 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely erős ásványi sav katalitikus mennyiségének jelenlétében folytatjuk le. (Elsőbbsége: 35 1965. január 27.) 6. A 2—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként oly 2fhidrazinoecetsav-észtert alkalmazunk, amelynek (II) általános kép-40 létében R| 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy alkil-részében 1—4 szénatomot tartalmazó aralkilcsoportot képvisel. (Elsőbbsége: 1965. január 27.) 7. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárj 5 rás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót éterben vagy valamely aromás szénhidrogénben, mint oldószerben folytatjuk le. (Elsőbbsége: 19:66. január 27.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás kiviteli 5C módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként valamely dialkilétert, tetrahidrofuránt, dioxánt vagy benzolt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1966. január 27.) 55 9. A 7. vagy 8. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely erős ásványi sav katalitikus mennyiségével folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1966. január 27.) 60 10. Az 1. igénypont a) változata, ill. a 7—!9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként oly 2-bidrazinecetsav-észtert alkalmazunk, amelynek (II) általános képletében Rt 1—4 szén-65 atomos alkilcsoportot vagy alkilrészében 1—4 I