155821. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9 béta,10 alfa-szteroidok előállítására
155821 11 12 c) valamely (II) általános ' képletű ,'9/3,10a-szteroidot vagy 6-dehidro-származékát tiöecetsavval vagy tiopropionsawal reagáltatjuk, vagy d) valamely (III) általános képletű l>2-epoxí-Q/?,ilOia-szteroid, (mely képletben R2 és R 3 jelentése a fent megadott) vagy 6-dehidro-származékának epoxid-gyűrűjét redukáló szerekkel felhasítjuk, a képződő 3-nidmxi-csoportot 3--keto-csoporttá visszaoxidáljuk, és a kialakult 1-hidroxi-csoportot éterezzük vagy észterezzük; vagy a szabad vagy észterezett hidroxi-csoportot fluor-, klór- vagy brómatornra cseréljük, vagy e) valamely (III) általános képletű 1,2-epoxi-9i/?,l'0lGHszteroid (mely képletben R2 és R 3 jelentése a fent megadott) vagy 6-dehidro-származékának epoxid-gyűrűjét redukálószerekkel felhasítjuk és az 1-és S-hidroxi-csoportokát 1,3--diketo-csoporttá oxidáljuk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű 9/?,10a-szteroidokban '— amennyiben a vegyületek ilyen kettőskötéseket nem tartalmaznak — 1Ö 15 20 az 1- és/vagy 6-helyzetbén kettőskötéseket alakítunk ki; vagy a kapott" (I) általános képletű 9jő,10aHSzteroiddkat (melyek képletében R jelentése v3-keto-zí4-rendszer) 3-enolészterré alakítjuk; vagy a kapott (I) általános képletű dß'lua-szteroidokat (melyekben az R1 szubsztituens ß- konfigurációjú) egymásután végrehajtott 1,2-^déhidrogénezéssel és -hidrogénezéssel a megfelelő, a-konligurációjú R1 szubsztituenssel ren-. délkező S^lOra-szteroiddá alakítjuk. :2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztéséként eljárás hormonális vagy antihormohális tulajdonságokkal rendelkező gyógyá^ szati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 9ß, 10a-szteroidot (mely képletben R, R1, R 2 és R 3 jelentése az 1. igénypontban megadott), mint hatóanyagot gyógyászati szempontból alkalmas, nem-toxikus, inert, gyógyászati készítményekben használatos, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel elkeverünk. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgató,^. 6908070. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 6
