155774. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kéntartalmú amin előállítására
155774 Az 1 -(4-klórfenil)-menkapto-2-propilamm-hidrokloridot alaposan összekeverjük a 130 g kukoricakeményítővel, majd hozzáadunk a keverékhez egy olyan pépet, amelyet 30 g kukorieakeményítőből és 100 g desztillált vízből 5 készítettünk. A masszát jól összegyúrjuk, granuláljuk, és 45 C°-on megszárítjuk. A talkum és a magnéziumsztearát keverékét a granulátumhoz adjuk és azzal jól összekeverjük. A terméket 0,2 g súlyú tablettákká alakítjuk. JQ 0,05 g hatóanyagot tartalmazó tablettákat úgy állíthatunk elő, hogy a fentebb leírt maszszából 0,5 g súlyú tablettákat (400 db) sajtolunk. 3. példa: 15 50 g l-:(4-:klóífenil)-merkapto-;2-prop:ilaminhidroklorid desztillált vízzel készített oldatát desztillált ' vízzel 5000 ml-re hígítjuk, majd 2 o színterelt üvegszűrőn szűrjük. A tiszta szűredéket 1 ml-es, 2 ml^es és 5 ml-es adagokban üvegampullákba töltjük. Az ampullákat lezárjuk, majd autoklávban 120 C%n 30 percen át sterilizáljuk. 25 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I képletű l-(4-klórfeml)-merkapto-2^propilamin vagy e vegyület sóinak elő- 30 állítására, azzal jellemezve, hogy a) a II képletű tiofenolt vagy annak egy sóját 1,2-propiléniminnel reagáltatjuk, vagy b) egy III általános képletű vagy egy IV általános képletű vegyületben — ahol R0 amino-csoporttá átala- 35 kítható gyököt jelent, és R° a —C=R° kettős kötés telítődése mellett amino-csoporttá átalakítható gyököt jelent — az R0 vagy R° gyököt amino-csoporttá alakítjuk, és kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá, vagy egy kapott sót 40 a szabad vegyületté vagy egy másik sóvá alakítjuk és/vagy kívánt esetben a kapott izomer elegyet szétválasztjuk. i2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 1,2-pro- 45 pilénimint in situ, pl. reakcióképes 'észterezett 2-aminopiropanolból alakítjuk ki. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2-aminopropilhalogenidet használunk. 50 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagaként olyan III általános képletű vegyületet használunk, amelyben R0 hidrolízissel, hidrazinolízissel vagy redukcióval amino-cso- 55 porttá átalakítható gyököt jelent. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Ro olyan acilamino-csoportot jelent, amelyben az acilgyök egy szerves karbon vagy szulfonsav ma- 60 radékát jelenti. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Ro formilamino- vagy ftálimido-csoportot, olyan acilamino-csoportot, amelyben az acil^gyök szén- 65 sav-vegyület maradékát jelenti, vagy izocianátvagy izotioeianát-csoportot jelent. 7. Az 5. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy egy acilamino-csoportot hidrolízissel, hidrazinolízissel, redukcióval, vagy savval végzett kezelés útján szabad amino-csoporttá alakítunk. 8. A 4. igénypont szerinti eljárás foganátotosítási módja, azzal jellemezve, hogy R0 valamilyen ilidénamino-csoportot jelent. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy -ilidénamino—csoportot hidrolízis útján savas reagensekkel amino-csoporttá alakítunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan III képletű kiindulási anyagokat használunk, amelyekben R0 reakcióképes észterezett hidroxil-csoportot jelent. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatotosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan III. képletű kiindulási anyagot használunk, melyben a reakcióképes észterezett hidroxil-csoport halogénatom. 12. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan III. képletű kiindulási anyagot használunk, melyben a reakcióképesen észterezett hidroxil-csoport egy szerves szulfoniloxi-csoport. 13. A 10—12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az R0 csoportot ammóniával vagy ammóniát leadó szerrel végzett kezelés útján alakítjuk amino-csoporttá. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás, foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat használunk, amelyekben R0 nitro-csoportot jelent. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatsítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat használunk, amelyekben R0 nitrozo-csoportot jelent. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat használunk, amelyekben R0 imuKHCSoportot jelent. 17. A 14. vagy 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellmezve, hogy az R0 vagy R° csoportokat redukcióval alakítjuk át amino-csoporttá. 18. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az R0 csoportot redukcióval alakítjuk át amino-csoporttá. 19. Az 1—18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az eljárás bármelyik lépésében kapott közbenső terméket használjuk kiindulási anyagként és a megmaradó eljárási lépéseket lefolytatjuk, vagy az eljárást bármelyik lépésénél megszakítjuk. 20. Az 1—19. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, 'azzal jellemezve, hogy egy kiindulási anyagot a reakciókörülmények között alakítunk ki, vagy pedig 4
