155685. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazolkarbonsav-származékok előállítására

155685 11 12 Dermatophyta ++ ++ ++ +++ ++ ++++ ++ ++ ++ +++. ++ ++ ++ ++ Microsporum canis Ctenomyces mentagrophites Trichophyton rubrum Ctenomyces interdigitalis Epidermophyton floccosum Trichophyton tonsurans Trichophyton verrueosum Értékelési skála : 0 = nincs aktivitás + = aktivitás 100 mcg/ml koncentrációban ++= aktivitás 10 mcg/ml koncentrációban 15 +++ — aktivitás 1 mcg/ml koncentrációban ++++ —aktivitás 0,1 mcg/ml koncentrációban 11. példa Dextróz-agar tápközeget készítünk 20 g dextrózból, 10 g neopeptonból és 20 g agárból, desztillált vízzel 1000 ml-re feltöltve. E tápközeg egyenlő térfogatú részeit egy 16 mm átmérőjű, 160 mm magasságú kémcsöveket tartalmazó kémcső-sorozatba visszük és a szokásos módon ferde agar kultúrákat készítünk elő. Mindegyiknek a közepére a 10. példában leírt módon elkészített dermatophyta-kolónia inokulumot helyezünk. A Microspurom canis esetében 11 napi, a Ctenomyces mentagrophites esetében pedig 9 napi inkubáltatás után a dextróz-agar-közegen fejlődött teljes kolóniát kiemeljük, kvarchomokkal eldörzsöljük és az így kapott port azonos térfogatú mézzel elkeverjük. Az így készített mézes készítmények felét azután tengerimalacok megborotvált és a vakcinázáshoz hasonló módon megkarcolt hátára kenjük, 9 cm2 felületen. A fertőzött felületeket másnap helyileg kezeljük oly kenőccsel, amely 1 vagy 4 súly% 1-(1,2,3,4-~tetrahídro-l-naftil)-5-(metoxikarbonü)-imidazol-oxalátot (A) illetve l-(l,2,3,4-tetrahidro-lnaftil)-5-(etoxikarbonil)-imidazol-nitrátot (B) tartalmaz, „Carbowax 1500" közegben elkeverve. Az állatok fertőzése utáni 42. napon értékelve az antimikotikus hatást, az alábbi táblázatban összefoglalt eredményeket kaptuk Dermatophyta Ctenomyces mentagrophites Microsporum canis (A) (B)

Jelmagyarázat: + = a 4%.-os koncentrációjú kenőcs mutat hatást + + = az 1%-os koncentrációjú kenőcs mutat 5 hatást Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyüle-10 tek — e képletben R rövidszénláncú alkil-, allil-, rövidszénláncú alkoxialkil-, rövidszénláncú alkügyököket tartalmazó dialkilaminoalkil-, benzil-, cikloalkil- vagy tetrahidro furilmetil-csoportot képvisel, n =1 vagy 2 — és gyógyászatilag alkalmazható savakkal képzett addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy 20 a (II) általános képletű 2-merkapto-vegyületet salétromsavval, alkálinitrit iniciátor jelenlétében kénlehasításnak vetjük alá és kívánt esetben az így kapott vegyületből gyógyászatilag alkalmazható savval addíciós sót képezünk. 25 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve ,hogy a kénlehasítást 25— 35 C° hőmérsékleten, kis mennyiségű alkálinitrit jelenlétében végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli mód-30 ja, azzal jellemezve, hogy oly (II) általános képletű kiindulóanyagot alkalmazunk, amelyben R rövidszénláncú alkilgyököt képvisel és n=-l. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kénlehasítást 25— 35 létű kiindulóanyagot alkalmazunk, amelyben R rövidszénláncú alkilgyököt képvisel és n = 2. 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése fungicid hatású készítkapott (I) általános képletű vegyületet — amely-40 kapott (I) általános képletű vegyülete — amelyben n és R jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — mint hatóanyagot, valamely közömbös vivőanyagban eloszlatjuk. 45 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly (I) általános képletű hatóanyagot alkalmazunk, amelyben R rövidszénláncú alkilgyököt képvisel, n = 1. (A) (B) 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás kiviteli mód-50 ja, azzal jellemezve, hogy oly (I) általános kép+ ++ létű hatóanyagot alkalmazunk, amelyben R rö+ + vidszénláncú alkilgyököt képvisel, n = 2. 1rajzoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 69.3783.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen