155643. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hipoallergén penicillin-származékok előállítására

155643 15 16 vízzel mostuk, vízmentes nátriumszulfáton szárítottuk, majd 4 súly/tf% mennyiségű adszorbensanyag, pl. talkum, „Pharmasorb" adszorbens vagy aktívszén (SS 130 vagy GSX minőség) hozzáadásával szobahőfokon kb. 1 óra hosszat kevertük. Az adszorbens-anyagot ezután szűrés útján eltávolítottuk és a szüredékből a penicillint metilizobutilketonos 2 n nátrium-etilhexanoát oldat hozzáadásával kicsaptuk. Az így kapott terméket leszűrtük, mostuk és szárítottuk; üymódon kimutatható mértékű antigén-aktivitást nem mutató terméket kaptunk. A nagymolekulasúlyú anyagoktól a találmány szerinti eljárással mentesített penicillinek akár orális, akár parenterális úton, szabad állapotban, vagy nem toxikus sók alakjában kerülhetnek gyógyászati alkalmazásra, valamely erre alkalmas gyógyszerészeti hordozóanyag segítségével elkészített gyógyszerkészítmények alakjában. Orális alkalmazásra kapszulázott készítményeket vagy tablettákat készíthetünk; ez utóbbiak a hatóanyagot valamely szilárd kötőanyag, hígítószer és más, a szakmában jól ismert segédanyagok kíséretében tartalmazhatják. Parente-10 15 20 ralis alkalmazásra szolgáló készítmények esetében a vivőanyag injekció céljaira alkalmas minőségű steril víz vagy más ilyen célokra felhasználható folyékony közeg lehet. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás hipo-allergén penicillinek vagy nemtoxikus sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a penicillint vagy annak nem-toxikus sóját dialízissel vagy molekuláris szűrőanyaggal való tisztításnak vetjük alá és ezzel a penicillinben inherens módon jelenlevő legalább 1000 molekulasúlyú antigén-anyagot eltávolítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja azzal jellemezve, hogy a kívánt penicillin előállítására kiindulóanyagul szolgáló 6-amino-penicillánsavat vetjük alá a jelenlevő legalább 1000 molekulasúlyú antigén-anyag eltávolítására szolgáló dialízisnek ill. molekuláris szűrőanyaggal való kezelésnek, majd az így tisztított 6-amino-penicillánsavat önmagában ismert módon a kívánt hipo-allergén penicillénné acilezzük. Á kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 69.3779.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen