155598. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,6-diszubsztituált flavánszármazékok előállítására
155598 nézünk. Ily módon 2,3-cisz-3-n-amil-6-hidroxi-flavánt kapunk, amely éter és pentán elegyéből történő átkristályosítás után 102—103 C°-on olvad. Szabadalmi igénypont Eljárás az (I) általános képletű 3,6-diszubsztatuált flavánszármazékoknak — e képletben R1 1—6 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot, R2 hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkilgyököt vagy — (CH2 ) n —NR'R" csoportot, ez utóbbiban R' és R" metil- vagy etilgyököt, vagy a nitrogénatommal együtt pirrolidino-, piperidino- vagy morfolinocsoportot képvisel, n =2 vagy 3 — valamint adott esetben e vegyületek észtereinek, savakkal képezett addíciós sóinak és kvaterner ammóniumszármazékainak az előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — e képletben Y egy (Il/a), (Il/b), (Il/c), (Il/d) vagy (Il/e) képletű csoportot, ez utóbbiakban X~ valamely erős sav anionját, Z H, OH vagy = O csoportot képvisel, R:t és R 2 jelentése pedig megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, a vegyületben jelenlevő fenolos hidroxilcsoport pedig védett 5 alakban is lehet — egy redukálószerrel kezelünk, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet — e képletben 10 W egy —CR 1 = CH vagy —CHR 1— csoportot, X1 hidroxilcsoportot vagy halogénatomot, mégpedig klór-, bróm- vagy jódatomot képvisel. R1 és R 2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel és egy fenolos hidroxilcsoport 15 védett alakban is lehet — vagy egy (IV) általános képletű vegyületet — e képletben R1, R 2 és X 1 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — ciklizáló és adott esetben egy HX1 molekulát lehasító sze| 20 rekkel kezelünk, és/vagy adott esetben az (I) általános képletű vegyületben egy észterezett hidroxilcsoportot önmagában ismert módon elszappanosítunk vagy egy szabad hidroxilcsoportot alkilező- vagy acilezőszerekkel való kezelés 25 útján alkilezünk vagy alcilezünk és/vagy adott esetben az (I) általános képletű vegyületet valamely savval vagy alkilezőszerrel való kezelés útján egy fiziológiai szempontból elviselhető addíciós sóvá, ill. kvaterner ammóniumvegyületté 30 alakítjuk át. 3 rajzoldal 23 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 69.3774.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen
