155597. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-metil-3-hidroxi-4,5-diszubsztituált piridin-származékok előállítására

155597 11 2-butén-l,4-diol-ciklusos-alumínium oxid előállítása 12 izopropletet — ahol X jelentése a fenti piridoxinná hidrolizáljuk. adott esetben Alumínium-izopropoxid és 2-butén-l,4-diol ekvimoláris elegyét keverés közben nedvességtől védve kb. 3 óra hosszat 120 C°-on melegítjük. Ez alatt az idő alatt 2 mól izopropanolt frakcionálunk ki egy rövid kolonnán a rendszerből. A keletkező 2-butén-l,4-diol-ciklusos-alumínium-izopropoxidot ezután közvetlenül, további tisztítás nélkül felhasználhatjuk a fent leírt reakcióhoz. Hasonló módon, a fenti módszer szerint eljárva ha alumínium-izopropoxid helyett alumínium-izobutoxidot vagy alutnínium-izopentoxidot alkalmazunk, 2-butén-l ,4-diol-ciklusos-alumínium-izobutoxidot vagy 2-butén-l,4-diol-ciklusos-alumínium-izopentoxidot nyerünk. A példa szerinti eljárás hasonlóképpen kivihető, ha 4-metil-5-etoxi-oxazol helyett más oxazolokat, úgy mint 4-metil-5-ciánoxazolt vagy más 4-metil-5-alacsonyabb-szénatomszámú alkoxi-oxazolokat, pl. 5-izopropoxi-oxazolt vagy 5-amiloxioxazolt, vagy más olyan oxazolokat, mint 4-metil-5-fenoxi-oxazolt, 4-metü-5-benziloxi-oxazolt, 4-metil-5-feniletiloxi-oxazolt, 4-metil-5-fenilpropiloxi-oxazolt, 4-metil-5-toluiloxi-oxazolt és 4-metil-5-tetrahidrofurfuriloxi-oxazolt használunk a megfelelő piridoxol-származék, majd Be vitamin előállítására. Hasonlóképpen végezhető el a fenti példa szerinti eljárás, ha 2-butén-l,4-diol-ciklusos-alumínium-izopropoxid helyett más 2-butén-l ,4-diol-ciklusos-alumínium-alkoxidokat, úgy mint 2-butén-l,4-diol-ciklusos-alumínium-butoxidot vagy 2-butén-l,4-diol-ciklusos-alumínium --pentoxidot használunk a ciklusos-piridoxol-származék, majd piridoxin előállítására. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a (IV) általános képletű új piridinszármazékok — ahol X egy több bázisú szervetlen savból vagy ennek származékából származó gyököt képvisel — és adott esetben az (V) képletű piridoxin előállítására, azzal jellemezv e, hogy egy (I) általános képletű oxazolt — ahol R ciángyököt vagy OY általános képletű oxigyököt képvisel, amelyben Y jelentése 1—10 szénatomszámú alkilcsoport, tetrahidrofurfuril-, benzil-, feniletil-, fenilpropil-, fenil- vagy toluilgyök — egy (II) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ahol X a fenti jelentésű —, majd a keletkező (IV) általános képletű vegyü-10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a (IV) általános képletű vegyületek előállítására — ahol X egy több bázisú szervetlen savból vagy ennek származékából származó gyököt képvisel — azzal jellemezve, hogy egy (I) általános képletű oxazolt — ahol R ciánvagy OY általános képletű oxi-gyököt képvisel, amelyben Y jelentése 1—10 szénatomszámú alkilcsoport, így tetrahidrofurfuril-, benzil-, feniletil-, fenilpropil-, fenil- vagy toluil-gyök — egy (II) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol X jelentése a fenti. 3. Az 1—2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (IV) általános képletű vegyületet — ahol X több bázisú szervetlen savból vagy annak származékából származó gyököt képvisel — hidrolizálunk. 4. Az 1—2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 4-metil-5-etoxi-oxazolt vagy 4-metil-5--cián-oxazolt 2-butén-l ,4-diol-ciklusos-karbonáttal reagáltatunk, és a keletkező piridoxol-ciklusos-3,4-karbonátot hidrolizáljuk. 5. Az 1—2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 4-metil-5-etoxi-oxazolt 2-butén-l ,4-diol-ciklusos-szulfittál reagáltatunk, és a nyert piridoxol-ciklusos-3,4-szulfitot hidrolizáljuk. 6. Az 1—2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 4-metil-5-etoxi-oxazolt 2-butén-l ,4-diol-ciklusos-fenil-boronáttal reagáltatunk, és a keletkező piridoxol-ciklusos-3,4-fenil-boronátot hidrolizáljuk. 7. Az 1—2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 4-metil-5-etoxi-oxazolt 2-butén-l ,4-diol-ciklusos-dietil-3,4-szilikáttal reagáltatunk, és a keletkező piridoxol-ciklusos-dietil-3,4-szilikátot hidrolizáljuk. 8. Az 1—2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 4-metil-5-etoxi-oxazolt 2-butén-l ,4-diol-ciklusos-alumínium-izopropoxiddal reagáltatunk, és a keletkező piridoxol-ciklusos-alumínium-izopropoxidot hidrolizálj uk. 1 rajzoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 69.3774.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen