155568. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azepin-származékok előállítására
1555Ä8 11 12 azzal jellemezve, hogy valamely II. általános képletű vegyület reakcióképes észterét — e képletben Rí és R2 jelentése az I. képlet szerinti — valamilyen III. általános képletnek megfelelő vegyülettel — melyben R3 és R4 illetve NR3 (R4) jelentése az I. képlet szerinti vagy valamilyen rövidszénláncú alkilamin N-acil származékának fémvegyületével reagáltatjuk, majd a reakcióterméket szükséges. esetben az oldalláncban levő nitrogénatomhoz minden esetben kötött acilcsoport lehasítása céljából hidrolízisnek vetjük alá, majd az olyan I. általános képletű vegyületeket, melyekben gyűrűtagként iminocsoport van, kívánt esetben rövidszénláncú alkilénoxiddal, rövid szénláncú alkándiol reakcióképes monoészterével vagy rövidszénláncú alkanoiloxialkanol reakcióképes észterével kezeljük, illetve kívánt esetben az olyan I. általános képletű vegyületeket, melyek gyűrűtagként rövidszénláncú hidroxialkilimino-csoportot tartalmaznak, acilezéssel gyűrűtagként rövidszénláncú vegyületekké alakítjuk át, végül kívánt esetben az I. általános képletű vegyületeket valamely szervetlen vagy szerves savval sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1965. VII. 26.). 2. Eljárás az I. általános képletű új azepin származékok továbbá szervetlen és szerves savakkal képzett sóik előállítására — ebben a képletben Rí rövidszénláncú alkil-gyököt, R2 hidrogénatomot vagy metil-gyököt, NR3(R4 ) 5—7 tagú telített heterociklusos gyököt is képviselhet, mely gyűrűtagként rövidszénláncú alkilimino-, hidroxialkilimino- vagy alkanoiloxialkiliminocsoportot tartalmazhat — azzal jellemezve, hogy valamely II. általános képletű vegyület reakcióképes észterét — e képletben Rí és R2 jelentése az I. képlet szerinti — piperazin vagy hexahidro-lH-l,4~diazepin N-acil-származékával reagáltatjuk, majd a reakcióterméket szükséges esetben az oldalláncban levő nitrogénatomhoz minden esetben kötött acilcsoport lehasítása céljából hidrolízisnek vetjük alá, majd az olyan I. általános képletű vegyületeket, amelyekben gyűrűtagként iminocsoport van, kívánt esetben rövidszénláncú alkilénoxiddal, rövidszénláncú alkándiol reakcióképes monoészterével vagy rövidszénláncú alkanoiloxialkanol reakcióképes észterével kezeljük, illetve kívánt esetben az olyan I. általános képletű vegyületeket, amelyek gyűrűtagként rövidszénláncú hidroxialkilimino-csoportot tartalmaznak, acilezéssel olyan vegyületekké alakítjuk át, amelyek gyűrűtagként rövidszénláncú alkanoiloxialkilimino-csoportot tartalmaznak, végül kívánt esetben az I. általános képletű vegyületeket valamely szervetlen vagy szerves savval savaddíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1966. VII. 12.). 5 3. Eljárás az I. általános képletű új azepin származékok továbbá szervetlen és szerves savakkal képzett sóik előállítására — ebben a képletben Rí rövidszénláncú alkil-gyököt, 10 R2 hidrogénatomot vagy metil-gyököt, R3 és R4 rövidszénláncú alkilgyököt, vagy R3 és R4 a szomszédos nitrogénatommal együtt egy 5—7 tagú telített heterociklusos gyököt is képviselhet, 15 azzal jellemezve, hogy IV. általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R2, R3 és R4 jelentése az I. általános képletnek felel meg — előnyösen oldószer és bázisos kondenzálószer jelenlétében valamely V. általános képletű 20 alkanol reakcióképes észterével — e képletben Rj jelentése azonos az I. képletnél megadottal — alkilezzük és adott esetben a kapott vegyületeket valamely szervetlen vagy szerves savval sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1965. VII. 13.). 25 4. Eljárás az I. általános képletű új azepin származékok továbbá szervetlen és szerves savakkal képzett sóik előállítására — ebben a képletben 30 Rí rövidszénláncú alkilgyököt, R2 hidrogénatomot vagy metil-gyököt, R3 és R4 rövidszénláncú alkil-gyököt jelent, NRs(Ri) vagy 5—7 tagú telített heterociklusos 35 gyököt is képviselhet, mely gyűrűtagként adott esetben rövidszénláncú alkilimino-, hidroxialkilimino- vagy alkanoiloxialkilimino-csoportot tartalmazhat — 40 azzal jellemezve, hogy IV. általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R2 hidrogénatomot vagy metil-gyököt, R3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú 45 alkil-gyököt, R4 hidrogénatomot jelent, vagy NR3(R4) jelentése 5—7 tagú telített heterociklusos gyök, mely adott esetben gyűrűtagként imino-csoportot, rövidszén-50 láncú alkilimino- vagy alkanoiloxialkilimino-csoportot tartalmaz — előnyösen oldószer és bázisos kondenzálószer jelenlétében valamely V. általános képletű alkanol reakcióképes észterével —e képletben Rí je-55 lentése azonos az I. képletnél megadottal — alkilezzük és adott esetben a kapott vegyületeket valamely szervetlen vagy szerves savval savaddíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1965. VII. 26.). 1 rajzoldal 5 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 69.3771.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen
