155538. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxazolidin-származékok előállítására

7 no)-4,8-dipiperidino-pirimido-(5,4-d)-pirimidint és N-3'-fenil-propil-(2')-l,l-difenil-propil-(3)amint vagy adenozint tartalmaznak. Puha zselatin kapszulákat például úgy készíthetünk, hogy a napi dózis 20—500 mg 2-fenil-3--izopropil-5-(o-alliloxi-fenoxi-metil)-oxazolidint és 5—50 mg pentaeritrit-tetranitrátot tartalmaz, ahol az adagolás célszerűen naponta háromszor történik. 6. példa: 20 g . l-izopropilamino-2-hidroxi-3-(o-alliloxi-fenoxi)-propánt 10 g paraformaldehiddel visszafolyató hűtő alatt forralunk 150 ml benzolban 2 órán át. Az oldatlan részeket szűrjük, majd a maradékot 12 Hg mm vákuumban bepároljuk. A visszamaradó olajat erős vákuumban ledesztilláljuk. Színtelen olajként a VIII képletű 3-izopropil-5-(o-alliloxi-fenoximetil)-oxazolidint kapjuk, amely 0,1 Hg mm nyomáson 146—149 C°-on forr. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű új vegyületek előállítására — ahol R legalább két szénatomot tartalmazó alkenil-gyököt jelent, és X jelentése adott esetben helyettesített alkilidén-csoport —, azzal jellemezve, hogy a) egy III általános képletű vegyületet — ahol R jelentése a fenti — egy X=0 általános képletű vegyülettel — ahol X jelentése a fenti — vagy annak egy reakcióképes karbonil-származékával reagáltatunk, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet — ahol X jelentése a fenti, és Z egy reakcióképesen észterezett hidroxil-csoportot jelent — egy o-(R-CH2--0)-fenollal — ahol R jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy c) egy V általános képletű vegyületbe — ahol X jelentése a fenti — bevisszük a -CH2-R általános képletű gyököt — ahol R jelentése a fenti —, vagy d) az izopropanol egy reakcióképes észterét egy l-amino-2-hidroxi-3-[o-(R-CH2-0)-fenoxi]-propán és egy X=0 általános képletű vegyület — ahol R és X jelentése a fenti — kondenzációja útján nyert termékkel vagy annak reakcióképes karbonil-származékával reagáltatjuk, és kívánt esetben a kapott racemátelegyeket a diasztereoizomer racemátokká különítjük el, és kívánt esetben a kapott racemátokat felhasítjuk és/vagy a kapott sókat a szabad bázisokká vagy a kapott szabad bázisokat sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1965. november 17.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy X=0 általános képletű vegyület acetálját, ketálját, tioketálját vagy acilálját egy III általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol X és R jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel. (Elsőbbsége: 1965. november 17.) 8 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy X=0 általános képletű vegyület dimetil- vagy dietil-ketálját vagy -acetálját egy III képletű 5 vegyülettel reagáltatjuk, amely képletekben X és R jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel. (Elsőbbsége: 1965. november 17.) 4. Eljárás az la általános képletű vegyületek előállítására — amely képletben X alkilidén-csoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy a) 1-izopropilamino-2-hidroxi-3-(o-alliloxi-fenoxi)-pro-15 pánt egy X=0 általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ahol X jelentése a fenti —, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet — ahol X jelentése a fenti, és Z reakcióképesen észterezett hidroxil-csoportot jelent — o-alliloxi-fenollal re-20 agáitatunk, vagy c) az izopropanol egy reakcióképes észterét egy l-amino-2-hidroxi-3-(o-allilcxi-fenoxi)-propán és egy X=0 általános képletű vegyület kondenzálása útján nyerhető vegyülettel reagáltatjuk, és kívánt esetben a nyert 25 sókat a szabad bázisokká, vagy a kapott szabad bázisokat sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1965. július 9.) 30 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan IV általános képletű vegyületet használunk, amelyben Z jelentése halogénatom, és X jelentése megegyezik a 4. igénypontban adott meghatározás sze-35 rintivel. (Elsőbbsége: 1965. július 9.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan IV általános képletű vegyületet használunk, amelyben Z 40 hidrogénatomot jelent, és X jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel. (Elsőbbsége: 1965. november 17.) 7. A 4. vagy 5. igénypont szerinti eljárás foga-45 natosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan IV általános képletű vegyületet használunk, amelyben Z klóratomot jelent, és X jelentése megegyezik a 4. igénypontban adott meghatározás szerintivel. (Elsőbbsége: 1965. július 9.) 50 8. Az 1. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan IV általános képletű vegyületet használunk, amelyben Z klóratomot jelent, és X jelentése 55 megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel. (Elsőbbsége: 1965. november 17.) 9. Az 1., 6. vagy 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jelle-60 mezve, hogy egy IV általános képletű vegyületet egy o-(R-pH2-0)-fenollal — ahol R jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — bázikus kondenzálószer jelenlétében reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1965. no-65 vember 17.) 4