155444. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített benzilkarbamidszármazékok előállítására
155444 8 távolítása után az oldatot vákuumban bepároljuk. Hozam: 4,1 g nyerstermék. Kristályosítható 96%-os alkoholból, op.: 96—^97 C°. 18. példa: -N^4-n-piimér-<>ktiloxi-3,5-dimetoxi-benzil)-N3 -(3'-klór-propionil)-karbamid. 2,7 g 4-n-primér-oktiloxi-3,5-dimetoxi-benzilureából és 1,12 g 3-klór-propionilkloridból a 17. példa módszere szerint eljárva 3,3 g nyersterméket kapunk. Petroléterből kristályosítható, op.: 71—73 C°. 19. példa: 3-metoxi-4-n-primér-oktiloxi-benzil-tiokarbamid. 6 g 3-metoxi-4-n-primér-oktiloxi-benzilamin, 19,5 ml 4,ö%-os sósav, 4,7 g káliumrodanid és 100 ml víz keverékét fél órán át forró vízfürdőn keverjük. Lehűlés után a kivált anyagot etilacetáttal kirázzuk, és az etilacetátos fázist vízzel mossuk, majd izzított magnéziumszulfáton megszárítjuk. A szárítószer eltávolítása után az oldatot vákuumban bepárolva 7 g nyersterméket kapunk. Etilacetátból kristályosítható, op.: 111—114 C°. Szabadalmi igény-pont: Eljárás a csatolt rajz szerinti I általános képletű, farmakológiailag hatásos, új, helyette-10 15 20 25 :o 35 sített benzilkarbamid-származékok előállítására, mely képletben R1 hidrogénatomot vagy metoxi-esoportot, R2 5—18 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú, telített vagy telítetlen alkil-gyököt, R3 hidrogénatom, metil-, etil- vagy fenilcsoportot, R4 hidrogénatomot, 1—4 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú, telített vagy telítetlen alkil-gyököt, továbbá 3—6 szénatomot tartalmazó cikloalkil- vagy fenilesoportot, R5 hidrogénatomot, acetil-, propionil-, klór^acetil-, 2- és 3-klórpropionil-, dietilaminoacetil-, butiril-, izobutiril-, valeril-, izovaleril-, ciklopropán-karbonil-, benzoil-, 4Hiluor-benzoil-, 3,4,5-trimetoxi-benzoil-, fenil-aoetil- vagy nikotinoilj csoportot, A pedig oxigén- vagy kénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű benzilamint, mely képletben R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fenti, HNCA összetételű savval, melyben A jelentése a fenti, reagáltatva elkészítjük a III általános képletű benzilkarbamidot, melyben R1, R 2 , R 3 , R 4 és A jelentése a fenti, és abban az esetben, ha I-ben R5 jelentése a hidrogénatomtól eltér, akkor a III általános képletű vegyület N3-on levő hidrogénatomját acilező reakció segítségével R5 -re cseréljük ki. 2 rajz, 8 képlet A kiadásért ielel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6907927. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4
