155438. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azinok előállítására

11 mérsékleten gyűrűzárással az I. általános képletű vegyületté alakítunk át, vagy b) valamely V. vagy VI. általános képletű tioszemikarbazont — e képletekben Rí, R2, R3 és R4 jelentése a fenti — vagy ezek tautomer formájának valamilyen sóját valamely IV. általános képletű, rövidszénláncú enhidroxi-alkánsavnak az a) pontban meghatározott valamilyen származékával az V. vagy VI. képletű vegyületre számítva legalább ekvimoláris menynyiségben melegen reagáltatunk, vagy c) valamely VII. általános képletű rodanint — e képletben R2 és R

4

jelentése a fenti — egy hidrazin-só fél mólnyi mennyiségével reagáltatunk, vagy d) valamely VIII. általános képletű azint — e képletben R1; R

3

és R

4

jelentése a fenti, R

2

' hidrogénatomot vagy az I. képlettel kapcsolatban R2-re megadott helyettesítőket jelenti, de az Rx és R2' helyettesítők közül legalább az egyik hidrogénatom — savmegkötőszer jelenlétében, vagy valamely IX. általános képletű vegyület — e képletben R2 jelentése a fenti — reakcióképes észterével reagáltatunk, még pedig legalább molárisán kétszeres mennyiségű észterrel, ha mind az R1;

mind az R

2

' helyettesítő a VIII. általános képletű vegyületben hidrogénatomot képvisel, illetve legalább ekvimoláris mennyiségű észterrel, ha a VIII. általános képletű vegyületben az említett helyettesítők közül csak az egyik jelent hidrogénatomot; vagy ha a VIII. általános képletű vegyületben Rx hidrogénatomot képvisel, az ilyen vegyületet valamely X. általános képletű vegyület reakcióképes észterének ekvimoláris mennyiségével •— e képletben Rx' jelentése a hidrogénatomot kivéve a fenti — reakcióba visszük. (Elsőbbsége: 1965. X. 29) 2. Eljárás az I. általános képletű új azinok előállítására — ebben a képletben Rj legfeljebb 8 szénatomos cikloalkilvagy cikloalkilalkiléncsoportot, 4—8 szénatomos cikloalkenilcsoportot vagy propargilgyököt, R2

ciklopropilgyököt, 4—8 szénatomos cikloalkenilcsoportot vagy propargilgyököt, R3

és R

4

hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) valamely III. általános képletű 2,5-ditio-1 rajz, A kiadásért felel: a Közgazdasági 6907926. Zrínyi (T) Nyomda, Budap 12 karbamidot — e képletben Rí és R2

jelentése a 2. igénypont szerinti — vágy tautomer formájának kétbázisú sóját valamely IV. általános képletű a-hidroxi^alkánsavnak — e képletben 5 R3

jelentése a 2. igénypont, szerinti — a hidroxilcsoportra nézve reakcióképes észterével vagy ilyen észternek a karboxilcsoportra vonatkoztatott funkcionális származékával, a III. képletű vegyületre számítva legalább molárisán 10 kétszeres mennyiségben 50—150 ° hőmérsékleten gyűrűzárással az I. általános képletű vegyületté alakítunk át, vagy b) valamely V. vagy VI. általános képletű 15 tioszemikarbazont — e képletben R^ R2, R

3

és R4

jelentése a 2. igénypont szerinti — vagy ezek tautomer formájának valamilyen sóját valamely IV. általános képletű, rövidszénláncú a-hidroxi-alkánsavnak az a) pontban meghatározott valamilyen származékával az V. vagy VI képletű vegyületre számítva legalább ekvimoláris mennyiségben, melegen reagáltatunk, vagy c) valamely VII. általános képletű rodanint — e képletben R2 és R

4

jelentése a 2. igénypont szerinti — egy hidrazin-só fél mólnyi mennyiségével reagáltatunk, vagy d) valamely VIII. általános képletű azint — e képletben R1; R

3

és R

4

jelentése a 2. igénypont szerinti, R2

' hidrogénatomot vagy az I. képlettel kapcsolatban R2-re megadott helyettesítőket jelenti, de az Rt és R2

' helyettesítők közül legalább az egyik hidrogénatom — savmegkötőszer jelenlétében, vagy valamely IX. általános képletű vegyület — e képletben R2 jelentése a 2. igénypont szerinti — reakcióképes észterével reagáltatunk, még pedig legalább molárisán kétszeres mennyiségű észterrel, ha mind az R1;

mind az R

2

' helyettesítő a VIII. általá-0 nos képletű vegyületben hidrogénatomot képvisel, illetve legalább ekvimoláris mennyiségű észterrel, ha a VIII. általános képletű vegyületben az említett helyettesítők közül csak az egyik jelent hidrogénatomot; vagy ha a VIII. általános képletű vegyületben Rx hidrogénatomot képvisel, az ilyen vegyületet valamely X. általános képletű vegyület reakcióképes észterének ekvimoláris mennyiségével — e képletben R]/ jelentése a hidrogénatomot kivéve a 2. 50 igénypont szerinti — reakcióba visszük. (Elsőbbsége: 1966. X. 28.) képlet és Jogi Könyvkiadó igazgatója, st V., Balassi Bálint utca 21—23. 6